托法替尼(Xeljanz)是一种口服的Janus激酶抑制剂,适用于治疗多种自身免疫性疾病,包括类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、溃疡性结肠炎以及儿童特发性关节炎等。
(1)、普通片剂与口服溶液:每日两次,可与食物同服或空腹服用。
(2)、缓释片:每日一次,整片吞服,不可咀嚼、压碎或分割。
(3)、口服溶液:需使用配套的给药syringe准确量取剂量,服用后60天内未用完需丢弃。
(1)、普通片剂与缓释片不可互换,转换应在医生指导下进行。
(2)、例如:从5mg普通片剂每日两次转为11mg缓释片每日一次,应在最后一次普通片剂服用后的第二天开始。
(1)、轻度肾功能不全:无需调整。
(2)、中度肾功能不全:成人RA、PsA、AS:普通片剂改为5mg每日一次,缓释片不推荐使用。
(3)、儿童或UC患者:剂量相应减半。
(4)、重度肾功能不全或透析患者:剂量进一步降低,透析日应在透析后服药。
(1)、轻度肝功能不全:无需调整。
(2)、中度肝功能不全:成人剂量减为5mg每日一次,缓释片不推荐。
(3)、重度肝功能不全:禁止使用。
(1)、与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或中效CYP3A4+强效CYP2C19抑制剂(如氟康唑)合用时,剂量应减半。
(2)、与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时不推荐使用。
(1)、淋巴细胞<500/mm³:停药。
(2)、中性粒细胞500-1000/mm³:暂停用药,恢复后可继续。
(3)、中性粒细胞<500/mm³:停药。
(4)、血红蛋白<8g/dL或下降>2g/dL:暂停用药,恢复后继续。
(1)、2岁及以上:可用于银屑病关节炎和多关节型幼年特发性关节炎。
(2)、剂量按体重计算:10~<20kg:3.2mg(口服溶液3.2mL)每日两次。
(3)、20~<40kg:4mg(4mL)每日两次。
(4)、≥40kg:5mg(片剂或5mL口服溶液)每日两次。
(5)、2岁以下:有效性未确立。
(1)、老年患者感染风险较高,应密切监测。
(2)、在溃疡性结肠炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎患者中,数据有限,需个体化评估。
(1)、妊娠期:动物实验显示有胚胎毒性,人类数据有限,不建议使用。
(2)、哺乳期:药物可进入乳汁,建议治疗期间及停药后18小时(普通剂型)或36小时(缓释片)内停止哺乳。
(1)、中度至重度肝肾功能不全者需调整剂量,严重者禁用。
(2)、透析患者应在透析后服药,无需补充剂量。
