福替沙韦(Fostemsavir)是一种HIV-1gp120定向附着抑制剂,适用于治疗具有多重耐药HIV-1感染的重度治疗经验成人患者。
(1)、消化系统反应:恶心(10%)是最常见的不良反应,其他包括腹泻(4%)、腹痛(3%)、消化不良(3%)和呕吐(2%)。
(2)、神经系统反应:头痛(4%)、嗜睡(2%)。
(3)、皮肤反应:皮疹(3%)、瘙痒。
(4)、全身性反应:疲劳(3%)。
(5)、睡眠障碍:发生率约3%,包括失眠、睡眠不足和异常梦境。
(6)、实验室检查异常:ALT升高(5%)、AST升高(4%)、直接胆红素升高(7%)、胆固醇升高(5%)、肌酐升高(19%)、甘油三酯升高(5%)等。
(1)、福替沙韦联合其他抗逆转录病毒药物治疗时可能引发免疫重建综合征。
(2)、在治疗初期,免疫系统应答可能导致对潜伏或残留机会性感染(如鸟型分枝杆菌感染、巨细胞病毒、肺孢子菌肺炎或结核病)的炎症反应。
(3)、也可能出现自身免疫性疾病(如Graves病、多发性肌炎、格林-巴利综合征和自身免疫性肝炎),这些可能在治疗开始后数月才出现。
(1)、在推荐剂量的4倍(2400mg每日两次)时,福替沙韦可显著延长心电图QTc间期(平均增加11.2毫秒)。
(2)、有以下情况的患者需特别谨慎:有QT间期延长病史。
(3)、正在使用已知可诱发尖端扭转型室性心动过速的药物。
(4)、有相关基础心脏疾病。
(5)、老年患者可能对药物引起的QT间期延长更为敏感。
(1)、在乙肝或丙肝病毒合并感染的患者中,肝转氨酶升高的比例(14%)明显高于HIV单一感染者(ALT升高3%,AST升高2%)。部分转氨酶升高与停用抗肝炎治疗后乙肝复燃有关。
(2)、建议:对HBV/HCV合并感染者监测肝功能。
(3)、开始福替沙韦治疗时应特别注意启动或维持有效的乙肝治疗。
(1)、HCV直接抗病毒药物:可能增加格拉瑞韦或伏西瑞韦血药浓度,建议尽可能换用替代HCV方案。
(2)、口服避孕药:炔雌醇日剂量不应超过30mcg。
(3)、他汀类药物:应从最低起始剂量开始使用并监测他汀相关不良反应。
(4)、QT间期延长药物:与已知可诱发尖端扭转型室性心动过速的药物联用需谨慎。
(1)、剂量:600mg片剂,每日两次,整片吞服,不可咀嚼、压碎或分割。
(2)、饮食影响:高脂餐可使AUC增加81%,标准餐增加10%,建议保持服药方式一致。
(3)、过量处理:无特效解毒剂,应采取支持治疗,包括监测生命体征和心电图(QT间期)。