培米替尼(Pemazyre)是一种靶向FGFR1/2/3的激酶抑制剂,该药通过阻断异常FGFR信号通路抑制肿瘤生长,但需严格遵循用药规范。
(1)、基因检测:必须通过FDA批准的检测确认FGFR2融合/重排,否则不可使用。
(2)、眼科检查:用药前需进行包括光学相干断层扫描(OCT)的全面眼科检查,后续每2个月复查一次(前6个月),之后每3个月一次。
(1)、标准方案:13.5mg口服,每日1次,连续服用14天后停药7天(21天为一周期),直至疾病进展或不可耐受毒性。
(2)、服药要求:整片吞服,不可压碎或咀嚼;随餐或空腹均可,但需固定时间服用。
(3)、漏服处理:若漏服超过4小时或服药后呕吐,跳过该次剂量,下次按原计划服药。
(1)、视网膜色素上皮脱离(RPED):可能导致视力模糊、飞蚊症或闪光感。发生率约6%,需紧急眼科评估。
(2)、干眼症:27%患者出现,建议使用人工泪液缓解。
(1)、发生机制:FGFR抑制导致血磷升高(发生率高达92%)。
(2)、血磷>5.5mg/dL时启动低磷饮食;
(3)、>7mg/dL需降磷治疗并考虑调整剂量;
(4)、>10mg/dL需暂停用药并降剂量。
(1)、女性患者用药期间及停药后1周内需有效避孕;
(2)、男性患者有生育伴侣时需同步避孕。
(1)、CYP3A强/中效抑制剂(如伊曲康唑):需减量至9mg或4.5mg。
(2)、CYP3A诱导剂(如利福平):避免联用,否则可能降低药效。
(1)、轻中度肝肾损伤:无需调整剂量。
(2)、重度损伤:有效性未确立,慎用。