奥匹卡朋2020年首次在美国获批，用于改善帕金森病(PD)患者的"关期"症状。通过对儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆的抑制作用，奥匹卡朋可明显提高血清左旋多巴的浓度，增强其对帕金森病的治疗作用。

奥匹卡朋适应症

奥匹卡朋作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于改善帕金森病(PD)患者的"关期"症状。

奥匹卡朋用法与用量‌

1、标准给药方案‌

(1)、推荐剂量‌：每日1次50mg的奥匹卡朋，睡前口服。

(2)、饮食要求‌：奥匹卡朋服药前后1小时内需禁食，以避免食物影响吸收。

(3)、漏服处理‌：次日按原计划时间补服奥匹卡朋，禁止加倍剂量。

2、特殊人群调整‌

(1)、肝功能不全‌

中度损害(Child-PughB)奥匹卡朋减至25mg/日；

重度损害(Child-PughC)禁用奥匹卡朋。

(2)、肾功能不全‌

轻中度肾功能不全者，无需调整奥匹卡朋剂量，终末期肾病(CLcr<15mL/min)避免使用。

(3)、老年人‌

老年人无需调整奥匹卡朋剂量，但是要警惕不良反应风险增加。

3、停药注意事项‌

需逐步调整其他多巴胺能药物剂量，以防撤药性高热或意识混乱。

奥匹卡朋不良反应

1、常见不良反应(≥4%)‌

(1)、运动障碍‌(20%)：表现为不自主运动，需调整左旋多巴剂量。

(2)、消化系统‌：便秘(6%)、恶心、口干。

(3)、代谢异常‌：血肌酸激酶升高(5%)、体重下降(4%)。

(4)、心血管系统‌：低血压/晕厥(5%)，需监测血压。

2、严重不良反应‌

(1)、日间突发睡眠‌：可能无预警发生，禁止驾驶或操作机械。

(2)、精神症状‌：幻觉(3%)、妄想或攻击行为(1%)，精神病患者禁用。

(3)、冲动控制障碍‌：如病理性赌博、暴食(1%)，需及时停药。

(4)、心血管风险‌：奥匹卡朋与肾上腺素等COMT代谢药物联用可能引发心律失常。

奥匹卡朋禁忌症‌

1、与非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼)联用。

2、嗜铬细胞瘤、副神经节瘤或其他儿茶酚胺分泌性肿瘤患者。

奥匹卡朋药物相互作用‌

1、MAO抑制剂‌

奥匹卡朋仅允许与选择性MAO-B抑制剂(如司来吉兰)联用。

2、COMT代谢药物‌

如肾上腺素、多巴胺，联用需监测心率和血压。

3、P-gp/BCRP底物‌

如地高辛、瑞舒伐他汀，可能需调整奥匹卡朋剂量。

奥匹卡朋特殊人群用药

1、孕妇‌

奥匹卡朋对胚胎的明显的胚胎毒性，只有在妊娠期对其确有明显的益处时才可适当的使用奥匹卡朋。

2、哺乳期‌

尚无人类数据，建议停药或停止哺乳。

3、儿童‌

安全性未确立，不推荐使用奥匹卡朋。

奥匹卡朋规格与储存

1、规格‌

奥匹卡朋的规格为25mg(浅蓝/浅粉色胶囊)、50mg(深蓝/深粉色胶囊)。

2、储存‌

奥匹卡朋避光保存，温度低于30°C。

奥匹卡朋患者用药指导‌

1、固定睡前空腹服用‌奥匹卡朋，避免与食物同服。

2、监测血压和行为变化‌，如出现幻觉或异常冲动立即就医。

3、避免驾驶‌：直至明确药物对警觉性无影响。

奥匹卡朋通过精准抑制COMT酶优化左旋多巴疗效，是帕金森病"关期"管理的有效选择，但需严格掌握禁忌症并个体化监测不良反应。临床使用时应结合患者肝肾功能及合并用药情况制定方案。