奥匹卡朋(Ongentys)是第三代COMT抑制剂，具有良好的治疗效果且疗效持久。奥匹卡朋应与左旋多巴和DDC抑制剂联合使用，有望减少帕金森病患者的发作。目前奥匹卡朋尚未在国内上市，本文就奥匹卡朋的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

奥匹卡朋(Ongentys)作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法，适用于处于“关闭”发作期的帕金森病(PD)患者。

奥匹卡朋

(二)用法用量

1.剂量和给药信息

奥匹卡朋的推荐剂量为50mg，睡前口服，每日一次，患者在服用奥匹卡朋前1小时和服用奥匹卡朋后至少1小时内不应进食。

2.肝损害患者的剂量建议

(1)在中度肝损害(Child-Pugh B)患者中，奥匹卡朋的推荐剂量为25mg，睡前口服，每日一次。

(2)避免在重度(Child-Pugh C级)肝损害患者中使用奥匹卡朋。

3.停药和漏服

当停用奥匹卡朋时，应监测患者并考虑根据需要调整其他多巴胺能药物治疗。如果漏服一剂奥匹卡朋，应在第二天按照计划的时间正常服用下一剂。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，以及老人和儿童患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

有以下情况的患者禁用奥匹卡朋：

1.联合使用非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂。

2.嗜铬细胞瘤、副神经节瘤或其他分泌儿茶酚胺的肿瘤。

(五)副作用

最常见的不良反应(发生率≥4%且>安慰剂)：运动障碍、便秘、血肌酸激酶升高、低血压/晕厥和体重下降。

(六)注意事项

1.儿茶酚甲基转移酶(COMT)代谢药物对心血管的影响

无论何种给药途径(包括吸入)，与儿茶酚甲基转移酶代谢药物(如异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺)联合使用，可能发生心律失常、心率加快和血压过度变化。监测联合使用奥匹卡朋和儿茶酚甲基转移酶代谢药物的患者。

2.日常生活活动中入睡和嗜睡

(1)使用多巴胺能药物和增加左旋多巴暴露的药物(包括奥匹卡朋)治疗的患者，曾报告在从事日常生活活动(包括驾驶机动车辆)时入睡，有时会导致事故。患者可能察觉不到过度嗜睡等警示信号，也可能在事发前立即感到警觉。

(2)在开始使用奥匹卡朋治疗前，应告知患者可能会出现嗜睡，并明确询问可能会增加多巴胺能治疗嗜睡风险的因素，如联合使用镇静药物或存在睡眠障碍。如果患者出现白天嗜睡或在需要全神贯注的活动中(如驾驶机动车、交谈、进食)出现打瞌睡的情况，应考虑停用奥匹卡朋，或调整为其他多巴胺能药物或镇静药物。如果决定继续服用奥匹卡朋，应建议患者不要开车，并避免其他潜在的危险活动。

3.低血压/晕厥

监测患者的低血压(直立性低血压和非直立性低血压)，并告知患者晕厥和晕厥前的风险。如果发生这些不良反应，应考虑停药或调整其他降压药物的剂量。

4.运动障碍

(1)奥匹卡朋增强了左旋多巴的作用，并可能导致运动障碍或加重已有的运动障碍，运动障碍也是导致停药的最常见不良反应。

(2)减少患者每日左旋多巴的剂量或另一种多巴胺能药物的剂量，可能会减轻使用奥匹卡朋治疗期间出现的运动障碍。

5.幻觉和精神病

(1)如果出现幻觉或类似精神病的行为，可考虑停止用药。

(2)患有严重精神障碍的患者通常不应使用奥匹卡朋治疗，有可能会因为中枢多巴胺能张力增加，而有加重精神病的风险，拮抗多巴胺能药物作用的精神病治疗，可能会加剧帕金森病的症状。

6.冲动控制/强迫症

(1)接受奥匹卡朋治疗的患者可能会出现强烈的赌博冲动、性冲动增加、购物欲望强烈，暴饮暴食和/或其他冲动强烈，且在接受一种或多种多巴胺能疗法，增加中枢多巴胺能张力时无法控制这些冲动。据报道称在某些情况下，当剂量减少或停药时，这些冲动即可消失。患者可能没有意识到这些行为是异常的，所以对于开处方的人来说，在接受奥匹卡朋治疗期间，明确询问患者或其护理人员是否有关于赌博冲动、性冲动、不受控制的消费冲动或其他冲动出现或增加是非常重要的。

(2)重新评估患者当前的帕金森病治疗方法，如果患者在服用奥匹卡朋时出现冲动控制障碍，应考虑停用奥匹卡朋。

(3)怀疑或诊断为多巴胺失调综合征的帕金森患者慎用。

7.停药后出现的高热和神志不清

(1)一种类似于抗精神病药恶性综合征的复杂症状(以体温升高、肌肉僵硬、意识改变和自主神经不稳定为特征)，无其他明显病因，据报道与快速减少剂量、停药或药物改变增加中枢多巴胺能张力有关。当停药时，监测患者情况，并视需要考虑调整其他多巴胺能疗法。

(七)治疗效果

在BPARK-1研究中评估了奥匹卡朋、安慰剂或恩他卡朋作为左旋多巴辅助药物，在存在运动波动的帕金森病患者中的安全性和疗效。研究结果显示，每日左旋多巴相关药物治疗后相较于安慰剂，50mg用量的奥匹卡朋和恩他卡朋均显著减少了帕金森病患者关闭期的发作次数，接受奥匹卡朋治疗的患者用药后，每日关闭期减少近2小时。

(八)药物相互作用

1.非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂

奥匹卡朋和非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、异羧肼和氨酰环丙胺)均抑制儿茶酚胺代谢，导致儿茶酚胺水平升高，联合用药可能会增加心律失常、心率加快和血压过度变化的风险，奥匹卡朋禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂联合使用，但选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂可与奥匹卡朋联合用药。

2.奥匹卡朋对其他药物的影响

(1)通过儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢的药物

奥匹卡朋与经儿茶酚-O-甲基转移酶代谢的药物联合使用可能会影响这些药物的药代动力学，这可能会增加发生心律失常、心率加快和血压过度变化的风险。已知可被儿茶酚-O-甲基转移酶代谢的药物应谨慎使用，同时注意监测使用奥匹卡朋和经儿茶酚-O-甲基转移酶代谢药物患者的心律、心率和血压的变化。

(九)储存条件

需要在30°C以下保存。

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