阿法替尼属于处方药,用药期间需密切监测不良反应,如腹泻、皮疹、肝功能异常等,并根据患者耐受性及临床指征进行个体化剂量管理。具体用药方案须遵医嘱,不可自行调整。
需通过FDA批准的检测(如therascreen® EGFR RGQ PCR Kit)确认肿瘤存在非耐药性EGFR突变。
标准剂量:40mg口服,每日一次,空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。
漏服处理:若距下次给药时间不足12小时,跳过该剂量,按原计划服用下一剂阿法替尼。
≥3级不良反应;
2级腹泻持续≥2天(尽管使用止泻药);
2级皮肤反应持续>7天或不可耐受。
不良反应缓解至≤1级后,以低于原剂量10mg/天的剂量重新开始。
危及生命的皮肤反应(如大疱性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征);
确诊间质性肺病(ILD);
严重肝毒性;
胃肠道穿孔;
持续性溃疡性角膜炎;
症状性左心室功能障碍;
20mg/天剂量仍出现严重不耐受反应。
严重肾功能损害(eGFR15-29mL/min/1.73m²):阿法替尼起始剂量调整为30mg/天。
P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(如利托那韦、环孢素):若无法耐受,阿法替尼每日剂量减少10mg。
P-gp诱导剂(如利福平、卡马西平):若需长期联用,阿法替尼的每日剂量增加10mg(耐受情况下)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292