布地奈德缓释胶囊(Entocort)的说明书

布地奈德缓释胶囊在治疗轻度至中度活动性克罗恩病以及维持临床缓解方面，为患者提供了新的治疗选择。目前此药物尚未在国内上市，本文就布地奈德缓释胶囊的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.轻中度活动性克罗恩病的治疗

布地奈德缓释胶囊适用于治疗8岁及以上涉及回肠和/或升结肠的轻度至中度活动性克罗恩病。

2.维持轻中度克罗恩病的临床缓解

布地奈德缓释胶囊适用于维持成人回肠和/或升结肠轻度至中度克罗恩病的临床缓解，可长达3个月。

布地奈德缓释胶囊

(二)用法用量

1.用药管理

每天早上服用一次布地奈德缓释胶囊，需要整个吞下布地奈德缓释胶囊缓释胶囊，不要咀嚼或挤压。对于无法吞服完整胶囊的患者，可以将一汤匙凉的稀软的苹果酱放入干净的容器中(例如空碗)，之后打开胶囊，小心地倒空胶囊中的所有颗粒，将颗粒与苹果酱混合。需要在混合后30分钟内喝完所有内容物，饮用时不要咀嚼或者挤压颗粒。如果没有喝完，不要保存苹果酱和颗粒以备将来使用。喝完苹果酱和颗粒后，应立即用一杯(8盎司)冷水冲下，以确保完全吞服颗粒。在布地奈德缓释胶囊治疗期间避免饮用葡萄汁。

2.推荐剂量

(1)轻中度活动性克罗恩病的治疗

成人患者：口服9mg，每日一次，最多8周。对于活动性疾病的反复发作，可反复给予8周的布地奈德缓释胶囊疗程。

体重超过25kg的8至17岁儿科患者：口服9mg，每日一次，持续8周，然后口服6mg，每日一次，持续2周。

(2)维持轻中度克罗恩病的临床缓解

在对活动性疾病进行8周疗程治疗后，一旦患者症状得到控制(CDAI低于150)，成人的推荐剂量为布地奈德缓释胶囊6mg口服，每日一次，以维持临床缓解长达3个月。如果症状控制仍维持3个月，建议尝试逐渐减少直至完全停止。使用布地奈德缓释胶囊6g持续治疗3个月以上未显示出实质性的临床益处。

涉及回肠和/或升结肠的轻度至中度活动性克罗恩病患者已从口服泼尼松龙更换为布地奈德缓释胶囊，且未报告肾上腺功能不全事件。由于泼尼松龙不应突然停药，因此应在开始布地奈德缓释胶囊的同时开始减量。

3.成人肝功能损害患者的剂量调整

对于中度肝功能损害(Child-PughB级)的成人患者，考虑将布地奈德缓释胶囊的剂量减少至3mg，每日一次。严重肝功能损害(Child-PughC级)患者应避免使用布地奈德缓释胶囊。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

对布地奈德或药物中任何成分过敏的患者禁用。

(五)副作用

成人最常见的不良反应(≥5%)为：头痛、呼吸道感染、恶心、背痛、消化不良、头晕、腹痛、胀气、呕吐、疲劳和疼痛。

(六)注意事项

1.皮质醇增多症和肾上腺轴抑制

长期使用皮质类固醇时，可能会出现全身效应，在患者接受手术或处于其他应激状态的情况下，建议补充全身性皮质类固醇。严重肝功能损害患者应避免使用布地奈德缓释胶囊。中度肝功能损害(Child-PughB级)患者应适当减少剂量，并监测皮质醇增多症的体征和/或症状。

2.从其他全身性皮质类固醇转移而来的患者出现类固醇停药症状

对从全身效应较高的皮质类固醇治疗转为全身利用率较低的皮质类固醇治疗(如布地奈德缓释胶囊)的患者进行监测，因为停用皮质类固醇治疗可能会出现急性肾上腺轴抑制或良性颅内高压等不良反应。这些患者可能需要进行肾上腺皮质功能监测，并谨慎减少具有高全身效应的皮质类固醇治疗剂量。

3.感染风险增加

服用抑制免疫系统药物的患者比健康人更容易感染。如果出现水痘感染，可能需要酌情使用水痘带状疱疹免疫球蛋白(VZIG)或混合静脉免疫球蛋白(IVIG)进行治疗。如果感染麻疹，可能需要使用混合肌内免疫球蛋白(IG)进行预防。皮质类固醇应谨慎用于活动性或静止性结核感染、未经治疗的真菌、细菌、系统性病毒或寄生虫感染或眼部单纯疱疹患者。

4.其他皮质类固醇作用

布地奈德缓释胶囊是一种系统可用的皮质类固醇，可能会引起相关的不良反应。使用药物期间，需监测高血压、糖尿病前期、糖尿病、骨质疏松症、消化性溃疡、青光眼或白内障患者，或有糖尿病或青光眼家族史的患者，或皮质类固醇可能产生不良影响的任何其他情况的患者。

(七) 治疗效果

1. 试验设计

在这项多中心、双盲、随机试验中，美国200名涉及远端回肠和/或升结肠的轻度至中度克罗恩病患者，患者接受了9mg布地奈德，每日一次，或4.5mg，每日两次或安慰剂，持续8周。

2. 试验结果的设定

临床缓解的定义为CDAI为150或更低，表明布地奈德缓释胶囊在克罗恩病患者群体中的疗效和安全性。

3. 试验结果

用布地奈德缓释胶囊(每天9mg)治疗有症状的克罗恩病是安全的，缓解率与先前试验中达到的相似。

(八)药物相互作用

1.与CYP3A4抑制剂相互作用

(1)布地奈德是CYP3A4的底物，应避免与强效CYP3A4抑制剂一起使用，比如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦、沙奎那韦、红霉素和环孢素。

(2)避免饮用葡萄柚汁与布地奈德缓释胶囊。如果摄入抑制CYP3A4活性的西柚汁会增加布地奈德的全身暴露。

(九)储存条件

保存在25°C；偏差允许在15-30℃。保持容器密封。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。