吡咯替尼(Pyrotinib)的用法用量？

吡咯替尼(Pyrotinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，被广泛应用于乳腺癌的治疗。乳腺癌是一种常见的恶性肿瘤，其中HER2阳性乳腺癌占据相当比例。HER2阳性乳腺癌的特点是HER2基因过度表达或HER2蛋白异常激活，导致肿瘤细胞的生长、增殖和转移能力增强。吡咯替尼作为一种高选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制HER2信号通路的活性，阻断肿瘤细胞的生长和分裂，从而有效抑制乳腺癌的进展。与传统的化疗药物相比，吡咯替尼具有更高的选择性和更强的抗肿瘤活性，能够减少不良反应和提高患者的生活质量。在治疗方面，吡咯替尼通常与其他化疗药物或靶向药物联合使用。医生会根据患者的具体情况，确定合适的用药方案和剂量。

吡咯替尼的用法用量

本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用。

1.HER2检测

在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行HER2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳腺癌患者。

2.推荐剂量和给药方法

(1)吡咯替尼推荐剂量为400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。

(2)如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。

(3)当与卡培他滨联用治疗复发或转移性乳腺癌患者时，卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日2次口服(早晚各1次，每日总剂量2000mg/m²)，在餐后30分钟内服用(早上一次与吡咯替尼同服)，连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

(4)当与曲妥珠单抗和多西他赛联用治疗复发或转移性乳腺癌患者时，曲妥珠单抗的首次给药剂量为8mg/kg，此后每3周给药一次，剂量为6mg/kg。多西他赛的推荐起始剂量为75mg/m²，每3周给药一次。治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

(5)当与曲妥珠单抗和多西他赛联用治疗早期或局部晚期乳腺癌患者时，曲妥珠单抗的首次给药剂量为8mg/kg，此后每3周给剂量为mg/kg。多西他赛的推荐起始剂量为100mg/m²，每3周给药一次，新辅助治疗推荐使用4个治疗周期，(每3周一个治疗周期)，术后使用3个治疗周期5-氟尿嘧啶、表柔比星、环磷酰胺(FEC)方案。

有关曲妥珠单抗及多西他赛用药的详细信息，请参见曲妥珠单抗及多西他赛的现行药品说明书。更多相关资讯，点击免费在线咨询  

3.剂量调整

(1)药物不良反应所致的剂量调整

治疗过程中如患者出现不良反应，可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察。对症治疗后仍未缓解的不良反应，可参考下表。每次暂停均应在不良事件恢复至0~1级且并发症消失后再恢复给药。吡咯替尼的每次连续暂停时间和每个周期累计暂停时间不应超过14天。如暂停给药后患者仍有临床不可控制(即临床治疗或观察≤14天后仍存在，出现≥2次)的不良事件，则在暂停后恢复用药时应减少一个水平的剂量，吡咯替尼允许下调的最低剂量为240mg。

卡培他滨的使用应该根据其现行说明书进行剂量调整，曲妥珠单抗和多西他赛的使用应该根据其现行说明书进行剂量调整。

表1针对不良反应推荐的剂量调整方案(吡咯替尼联合卡培他滨)

按照CTCAE版本4.0分级。CTCAE=不良事件通用术语标准。AST=天门冬氨酸氨基转移酶；ALT=丙氨酸氨基转移酶；ULN=正常值上限

*降低剂量方法参考表3。

表2针对不良反应推荐的剂量调整方案(吡咯替尼联合曲妥珠单抗和多西他赛)

按照CTCAE版本4.0分级。CTCAE=不良事件通用术语标准。ST天门冬氨酸基转移酶；ALT=酸氨基转移酶；ULN=正常值上限。

*降低剂量方法参考表3。

表3吡咯替尼剂量调整方法

*如需进一步降低剂量至240mg/天以下，则终止治疗。

(2)药物相互作用所致的剂量调整

与CYP3A4强抑制剂或中等抑制剂同时使用可导致吡咯替尼暴露量增加，有毒性增加的风险。本品治疗期间应避免合并使用CYP3A4强抑制剂，吡咯替尼合并使用CYP3A4中等抑制剂时，建议下调吡咯替尼剂量至80mg。

吡咯替尼治疗期间应避免合并使用CYP3A4强诱导剂或中等诱导剂。

4.特殊人群的使用

(1)儿童患者：

尚缺乏吡咯替尼在18岁以下儿童和青少年患者中的安全性和有效性数据。不推荐18岁以下患者使用。

(2)老年患者：

吡咯替尼在老年患者中的使用经验有限，建议对于65岁以上的患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量。

(3)肝功能不全患者：

轻度肝功能不全患者无需调整剂量。尚无中、重度肝功能不全患者的数据。由于本品主要经肝脏代谢，中、重度肝功能不全的患者不推荐使用。

(4)肾功能不全患者：

轻度肾功能不全患者无需调整剂量。中度肾功能不全患者的数据有限，尚无重度肾功能不全患者的数据。肾功能不全患者仍应在医师指导下谨慎使用吡咯替尼。