尼拉帕利(Zejula)是一种口服PARP抑制剂,主要用于治疗卵巢癌、输卵管癌等恶性肿瘤。其通过抑制肿瘤细胞的DNA修复机制发挥作用,具有靶向性强、耐受性较好的特点。
(1)药物类别:PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)抑制剂。
(2)作用机制:选择性抑制PARP酶活性,干扰肿瘤细胞DNA损伤修复,导致"合成致死"效应。
(1)用于BRCA突变阳性的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗。
(2)用于对铂类化疗有完全或部分反应的成人患者的维持治疗。
(1)口服生物利用度高,达73%。
(2)半衰期约36小时,支持每日一次给药。
(3)主要通过CYP3A4代谢,需注意药物相互作用。
(1)常见不良反应包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少等血液学毒性。
(2)非血液学不良反应包括恶心、疲劳、呕吐等,多为1-2级。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年4月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208447
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1.一线维持治疗晚期卵巢癌
尼拉帕利适用于维持治疗对一线铂类化疗完全缓解或部分缓解成人患者的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。
2.维持治疗复发性胚系BRCA突变卵巢癌
(1)尼拉帕利适用于维持治疗对铂类化疗完全缓解或部分缓解成人患者的致病或疑似致病胚系BRCA突变胚系BRCA突变(gBRCAmut)复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。
(2)需根据FDA批准的尼拉帕利辅助诊断方法选择患者进行治疗。