依普利酮(Inspra)是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于治疗高血压和心肌梗死后心力衰竭,通过阻断醛固酮受体发挥降压和改善心功能作用。该药由辉瑞公司研发,需注意与CYP3A抑制剂的相互作用及血钾监测。
依普利酮英文名为Eplerenone,商品名为Inspra,属于新型选择性醛固酮受体拮抗剂。其通过选择性阻断醛固酮受体,减少钠重吸收和钾排泄,从而发挥治疗作用。
(1)高血压:可显著降低心血管事件风险,尤其对卒中和心肌梗死的预防效果突出。
(2)心肌梗死后心力衰竭:适用于提高急性心梗后射血分数降低的心衰患者生存率。
(1)吸收:口服后1.5-2小时达峰浓度,食物不影响吸收,生物利用度约69%。
(2)代谢:主要通过CYP3A4代谢,半衰期3-6小时,2天达稳态。
(3)排泄:约32%经粪便排出,67%经尿液排出。
(1)CYP3A抑制剂:禁止与强效抑制剂联用,与中度抑制剂联用需调整剂量。
(2)ARB类药物:联用增加高钾血症风险,需密切监测。
(3)锂剂和NSAIDs:可能引发不良反应,需监测血锂或血压。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437
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依普利酮可以治疗心肌梗死后心力衰竭和高血压。
1.心肌梗死后心力衰竭
依普利酮可提高急性心肌梗死(MI)后,射血分数降低(≤40%)(HFrEF)的症状性心力衰竭稳定患者的生存率。
2.高血压
(1)依普利酮适用于治疗高血压,以降低血压。降低血压可降低致死性和非致死性心血管(CV)事件(主要是中风和心肌梗死)的风险...【详情】