来曲唑片(Femara)是一种第三代芳香化酶抑制剂,主要用于绝经后妇女的激素受体阳性乳腺癌治疗。该药物通过抑制雌激素合成发挥抗肿瘤作用,具有高效、选择性强的特点,是乳腺癌内分泌治疗的重要药物之一。
来曲唑的通用名为来曲唑片,商品名为Femara,属于非甾体类芳香化酶抑制剂。其化学结构为4,4'-(1H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)二苯腈,分子式为C17H11N5。
来曲唑通过选择性抑制芳香化酶,阻断雄激素向雌激素的转化过程。这种抑制作用可降低体内雌激素水平,从而抑制雌激素依赖性肿瘤细胞的生长。
用于绝经后妇女的激素受体阳性早期乳腺癌辅助治疗,可显著降低复发风险。也可用于晚期乳腺癌的一线或二线治疗。
在辅助生殖技术中,来曲唑可用于促排卵治疗。也有研究探索其在子宫内膜癌等雌激素依赖性肿瘤中的应用。
来曲唑具有高度选择性,对肾上腺皮质激素合成无显著影响。其生物利用度高,半衰期约2天,适合每日一次给药方案。药物主要通过肝脏代谢,经肾脏排泄。
来曲唑由诺华公司研发,1997年首次在美国获批上市。目前已在全球多个国家和地区广泛使用,并被纳入多国医保目录,提高了药物可及性。
参考资料: FDA说明书更新于2024年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020726
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