阿贝西利(Verzenios)是一种口服CDK4/6抑制剂，由礼来公司研发，主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。该药通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6，阻断肿瘤细胞增殖。以下从作用机制、适应症等方面详细介绍该药物。
1 药物类别与作用机制
阿贝西利属于细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂类药物。其通过特异性抑制CDK4/6激酶活性，阻断Rb蛋白磷酸化，使细胞周期停滞在G1期，从而抑制肿瘤细胞增殖。这种机制对HR+乳腺癌具有显著靶向性。
2 适应症范围
获批用于治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌：(1)与芳香酶抑制剂联合作为绝经后女性初始内分泌治疗；(2)与氟维司群联合用于内分泌治疗后进展的患者。需通过FDA批准的检测确认HR和HER2状态。
3 药物特点
作为第二代CDK4/6抑制剂，阿贝西利具有更高选择性：(1)对CDK4的抑制活性是CDK6的13倍；(2)可穿透血脑屏障；(3)不良反应谱与同类药物相似，但中性粒细胞减少发生率较低。
4 研发与批准情况
2017年9月首次获FDA批准，目前已在包括美国、欧盟、日本等50多个国家/地区上市。在中国于2020年12月获批，商品名为唯择(Verzenios)，并纳入2021年国家医保目录。
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年11月13日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208716
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