贝派地酸(Nilemdo)是一种新型降胆固醇药物,通过选择性抑制ATP柠檬酸裂解酶(ACL)发挥作用,适用于原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常的治疗。该药物需配合饮食控制使用,具有每日一次口服的便捷性。
(1)贝派地酸通过抑制肝脏中ATP柠檬酸裂解酶(ACL),减少胆固醇合成前体乙酰辅酶A的生成,从而降低肝脏胆固醇合成。
(2)该机制不同于他汀类药物,为他汀不耐受患者提供了替代选择,且不通过CYP450代谢,药物相互作用风险较低。
(1)适用于成人原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常的治疗,可作为饮食控制的辅助手段。
(2)临床试验显示,单药治疗可降低LDL-C水平约25%,与他汀联用时可进一步降低LDL-C水平。
(1)给药方案为每日一次口服180mg,建议晚间服用,可与食物同服或单独服用。
(2)作为前药,需在体内转化为活性形式发挥作用,这种特性有助于减少全身副作用。
(3)不通过CYP450系统代谢,与其他药物相互作用风险较低,适合多药联用患者。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211616
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用于无法接受推荐他汀治疗(包括未使用他汀者)的成人患者,降低心肌梗死和冠状动脉血运重建风险;确诊心血管疾病(CVD),或无确诊CVD但存在高CVD事件风险。
作为饮食辅助,联合其他LDL-C降低疗法,或当无法联用其他降脂药物时单药使用,降低成人原发性高脂血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症,HeFH)的LDL-C水平。