依普利酮(Inspra)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于治疗高血压和心肌梗死后心力衰竭。该药物通过阻断醛固酮受体发挥降压和改善心功能作用,具有特定的药物相互作用和药代动力学特点。
依普利酮(Eplerenone)由辉瑞公司研发,商品名为Inspra,是一种选择性醛固酮受体拮抗剂。它通过阻断醛固酮受体,减少钠重吸收和钾排泄,从而发挥治疗作用。
(1)高血压:可显著降低心血管事件发生率,尤其对卒中和心肌梗死效果明显。
(2)心肌梗死后心力衰竭:适用于提高急性心梗后射血分数降低的心衰患者的生存率。
推荐剂量为每日50mg,连续用药4周可见明显疗效。需定期监测血钾水平,特别是在治疗前、首周内和治疗1个月后。
(1)禁止与强效CYP3A抑制剂联用,与中度抑制剂联用需调整剂量。
(2)与ARB联用会增加高钾血症风险,需密切监测。
(3)与锂剂或NSAIDs联用需谨慎,可能影响药效或增加不良反应。
口服后1.5-2小时达峰浓度,生物利用度约69%。主要通过CYP3A4代谢,半衰期3-6小时,2天达稳态。约67%经尿液排出,32%经粪便排出。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437
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