戈舍瑞林(zoladex)的药代动力学是什么?
您好,戈舍瑞林的药代动力学特性表明,无论是250微克(水溶液)单剂量还是3.6毫克单次或多次皮下给药,其放射性标记药物都能被迅速吸收。给药后,血放射性峰值通常出现在0.5到1.0小时之间,这体现了戈舍瑞林的高效吸收特性。
戈舍瑞林是一种合成的促黄体生成素释放激素(GnRH)的类似物,具有几乎完全的生物利用度。通过皮下注射给药后,戈舍瑞林能够迅速分布到体内各个组织,与GnRH受体结合,抑制垂体分泌促性腺激素,降低性激素水平。
戈舍瑞林的给药方式通常为皮下注射,这种给药方式可以确保药物缓慢释放并维持有效的血药浓度。每28天皮下注射一次长效制剂,血药浓度可以始终保持于可检测水平之上,睾酮被抑制并维持在去势水平。
好的,那这个药有什么不良反应吗?
在男性患者中,戈舍瑞林可能会引起性功能障碍、勃起功能下降和下尿路症状等不良反应。这些不良反应主要与戈舍瑞林的药理学特性有关,戈舍瑞林是一种合成的促黄体生成素释放激素(GnRH)的类似物,能够抑制垂体分泌促性腺激素,降低性激素水平。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=019726