索托拉西布主要适应的靶点是KRAS G12C突变，这种突变在多种癌症中均存在，包括非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌和卵巢癌等，但以非小细胞肺癌最为常见。索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白特异性结合，将其锁定在非活性状态，从而阻断肿瘤生长的信号传递。

索托拉西是KRASG12C的抑制剂，KRASG12C是the RAS GTPase的一种肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西与独特的KRASG12C半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白锁定在非活性状态，防止下游信号传导而不影响野生型KRAS病。仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中，索托拉西阻断KRAS信号通路，抑制细胞生长，促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内均可抑制KRASG12C，且可检测到的脱靶活性极低。在小鼠肿瘤异种移植模型中，在KRAS G12C模型中，索托拉西治疗导致肿瘤消退和生存期延长，并与抗肿瘤免疫相关。

索托拉西布的主要成分就是索托拉西布，即sotorasib，研发代号为AMG 510，索托拉西布是一种小分子抑制剂，专门设计用来与KRAS G12C突变蛋白结合，将其锁定在非活性状态，从而阻断肿瘤生长的信号传递。