莱博雷生作为一种治疗失眠的创新药物,其药代动力学特性对于理解其药效发挥和安全性至关重要。药代动力学主要研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物浓度随时间变化的规律。
1、吸收与分布:莱博雷生在单次给药后,其吸收迅速,达到浓度峰值(tmax)的时间约为1至3小时。这表明莱博雷生能够较快地进入血液循环,从而发挥其药理作用。
2、剂量与药效关系:在2.5至75毫克的剂量范围内,莱博雷生的几何平均最大血药浓度(Cmax)和24小时药时曲线下面积(AUC 0-24h)的增加略小于与剂量成比例的增加。这意味着随着剂量的增加,药效虽然有所提升,但并非完全按照剂量比例增长。
3、稳态累积与消除:在稳态下,莱博雷生的累积程度为1.5-3倍。这意味着在连续给药后,药物在体内的浓度会逐渐积累,达到一个相对稳定的水平。这种累积效应有助于维持药物在体内的有效浓度,从而确保治疗效果的持续性。
4、代谢与排泄:莱博雷生在体内主要通过肝脏代谢,并通过尿液和粪便排出体外。其代谢途径和排泄机制的具体细节还需要进一步的研究和探索。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年07月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212028
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