索马鲁肽片(Rybelsus)的适应靶点是GLP-1受体。GLP-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种在食物营养素刺激下,由肠道内分泌细胞合成和分泌的肠促胰素,具有多种生物学作用。
GLP-1的主要作用包括:
作用于胰腺中胰岛β细胞,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌,同时促进胰岛β细胞的增殖和分化,抑制其凋亡,改善β细胞的功能。
作用于胰岛α细胞,以葡萄糖浓度依赖的方式降低餐后胰高糖素的分泌,减少肝糖原的分解,降低餐后血糖。
延缓胃排空、抑制食欲,从而参与体内血糖的稳态调节。
因此,GLP-1参与了2型糖尿病的发病机制,针对这个靶点,研发出了新型降糖药物,如GLP-1受体激动剂。这些药物能够间接促进胰岛素的分泌,发挥降糖作用,同时还可以抑制食欲,减少热量摄入,从而发挥双重的降糖作用。
索马鲁肽片作为GLP-1受体激动剂的一种,通过激活GLP-1受体,发挥上述降糖作用。这种药物为糖尿病患者提供了新的治疗选择,尤其在肥胖和胰岛素抵抗明显的T2DM患者中效果更为显著。
请注意,虽然GLP-1受体激动剂具有良好的降糖效果,但并非所有糖尿病患者都适用。在使用这类药物时,应严格遵循医生的指导,注意药物的禁忌症和不良反应,确保用药安全和有效。同时,也要定期监测血糖和身体状况,及时调整治疗方案。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051
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