使用阿达格拉西布时不应和哪些药物同用?
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发布日期:2023-08-29 11:44:17
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​阿达格拉西布应避免与CYP3A4强诱导剂或强抑制剂、CYP3A敏感性底物、CYP2C9敏感性底物或CYP2D6敏感性底物、P-gp底物、延长QTc间期的药物联用。

阿达格拉西布适应于治疗非小细胞肺癌,但使用本药物时需要注意谨慎和以下药物联用,以免发生药物相互作用而影响身体健康。

1、CYP3A4强诱导剂或强抑制剂:阿达格拉西布是CYP3A4底物,与CYP3A强诱导剂或强抑制剂联合使用时,可减少阿达格拉西布的暴露量,导致其有效性降低。因此应避免阿达格拉西布与CYP3A强诱导剂联合用药,CYP3A4强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英等药物,CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑等。

2、CYP3A敏感性底物阿达格拉西布与CYP3A敏感性底物联合用药,会增加CYP3A底物的暴露量,导致与这些底物相关的不良反应的发生风险增加。因此除非处方信息中另有建议,否则应避免阿达格拉西布与CYP3A敏感性底物联合用药,此类药物包括地西泮、劳拉西泮等。

3、CYP2C9敏感性底物或CYP2D6敏感性底物:阿达格拉西布与CYP2C9敏感性底物或CYP2D6敏感性底物联合用药,会增加CYP2C9底物或CYP2D6底物的暴露量,导致与这些底物相关的不良反应的发生风险增加,并且微小的浓度变化就有可能导致严重的不良反应。因此除非处方信息中另有建议,否则应避免阿达格拉西布与CYP2C9敏感性底物、CYP2D6敏感性底物联合用药,CYP2C9敏感性底物包括华法林、苯妥因等。CYP2D6敏感性底物包括抗心律失常药、抗抑郁药等。

4、P-gp底物:阿达格拉西布与P-gp底物联合用药会增加P-gp底物的暴露量,导致与这些底物相关的不良反应的发生风险增加,并且微小的浓度变化就有可能导致严重的不良反应。因此除非处方信息中另有建议,否则应避免阿达格拉西布与P-gp底物联合用药,P-gp底物包括帕唑帕尼、依维莫司等。

5、延长QTc间期的药物:阿达格拉西布可导致QTc间期延长,与其他延长QTc间期的药物联合使用,可能导致QTc间期更大幅度的延长,并发生与QTc间期延长相关的不良反应,包括尖端扭转型室性心动过速、其他严重心律失常和猝死。应避免阿达格拉西布与其他已知可延长QTc间期的药物联合使用,如比索洛尔等。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月21日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=216340

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