格拉吉布作用的靶点是什么?

格拉吉布是一种选择性抑制Smoothened(SMO)的靶向药物，即作用靶点为Smoothened(SMO)。

格拉吉布(Glasdegib，Daurismo)由美国辉瑞研发，是靶向Smoothened(SMO)蛋白质受体Hedgehog信号通道的抑制药，和小剂量阿糖胞苷化疗药联用治疗急性髓系白血病。

适应症

用于治疗≥75岁或患有不能使用强化诱导化疗的合并症的新诊断急性髓系白血病(AML)成人患者。

规格

片剂：100 mg*30片

用法用量

格拉吉布的推荐剂量：在每个28天周期的第1-28天口服，每日一次，每次100 mg;第1-10天与阿糖胞苷联用，阿糖胞苷的剂量为每日两次皮下注射，每次20 mg。对于没有不可耐受毒性的患者，至少进行6个周期的治疗，以便有时间进行临床应答。

饭前或饭后服用格拉吉布均可。

不要掰开或压碎药片。

每天大约在同一时间服用格拉吉布。

如果在正常时间错过或未服用，应尽快服用该剂量，和下一次计划剂量至少间隔12小时。第二天恢复正常剂量计划。不要在12小时内服用2剂格拉吉布。

不良反应

最常见的不良反应(发生率≥20%)为贫血、疲劳、出血、中性粒细胞减少发热、肌肉骨骼疼痛、恶心、水肿、血小板减少、呼吸困难、食欲下降、味觉障碍、粘膜炎、便秘和皮疹。

除此之外，临床试验中以及上市后患者报告的不良反应包括：胚胎-胎儿毒性、心脏电活动的变化称为QT间期延长。

特定人群的使用

孕期：不建议在怀孕期间服用格拉吉布。在开始治疗之前，有生殖计划的女性患者应进行妊娠测试。

哺乳期：由于母乳喂养的儿童可能会出现严重不良反应，建议服用格拉吉布的女性患者在治疗期间以及最后一次给药后至少30天内不要进行母乳喂养或向婴儿或儿童提供母乳。