(1)推荐剂量为口服100mg,每日一次,伴食或不伴食,直到疾病进展或不可接受的毒性
(2)整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片,如果药片破碎、开裂或不完整,请不要服用
(3)每天同一时间服用本品,如果漏服了一剂药,就服用漏服的剂量,除非下一次服药时间在4小时内,不要同时服用两剂,以弥补漏服的剂量
(4)如果服用本品后出现呕吐,不要服用额外剂量,但要继续服用下一剂量
1.建议减少剂量如下:
(1)首次减量:75 mg口服,每日1次
(2)第二次减量:50mg口服,每日1次
(3)不能耐受50毫克口服每日一次的患者,永久停用
2.推荐的不良反应剂量修改
表1:不同不良反应推荐剂量调整
不良反应  | 剂量调整  | |
中枢神经系统效应  | ||
1级  | 继续服用相同剂量或暂停用药,直到恢复到基线后恢复相同剂量或减少后剂量(参考1.)。  | |
2级或3级  | 暂停用药直至该不良反应恢复到0级或1级,恢复到减少后剂量(参考1.)。  | |
4级  | 永久停药  | |
高血脂  | ||
4级高胆固醇血症或4级高甘油三酯血症  | 直到高胆固醇/或高胆固醇血症和高甘油三酯血症恢复到小于或等于2级后可恢复原剂量。  | |
房室(AV)阻滞  | ||
二级房室传导阻滞  | 暂停用药直到PR间隔小于200 ms,恢复到减少后剂量(参考1.)。  | |
首次出现完全的房室传导阻滞  | 暂停用药,直到放置起搏器或PR间隔小于200 ms。  | |
复发性完全房室传导阻滞  | 放置心脏起搏器或永久停药。  | |
间质性肺疾病(ILD)/肺炎  | ||
任何级别ILD/肺炎  | 永久停药  | |
高血压  | ||
三级(收缩压≥160 mmHg或舒张压≥于100 mmHg;有医疗干预;使用超过一种抗高血压药物,或比以前使用的更强化的治疗)  | 停用本药,直到高血压恢复到1级或以下(收缩压小于140 mmHg,舒张压小于90 mmHg),然后恢复使用原有剂量本药。  | |
4级(危及生命,需要紧急干预)  | 暂停用药直到高血压恢复到1级或更低,恢复降低后剂量(参考表1.)或永久停药。  | |
高血糖  | ||
3级(大于250mg /dL),有最佳的抗高血糖治疗或4级  | 暂停用药直到高血糖得到充分控制,在下一个较低剂量时(参考表1.)恢复用药。  | |
其他不良反应  | ||
1级或2级  | 继续服用原剂量或减少剂量(参考表1.)的本药。  | |
3级或4级  | 暂停用药,直到症状缓解到≤2级或基线,恢复到减少后剂量(参考表1.)。  | |
分级基于美国国家癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE) 4.03版
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868