吉非替尼是第几代靶向药？有什么优势？

吉非替尼是第几代靶向药

吉非替尼是第一代靶向药，是治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线药物。目前临床上可用于治疗EGFR非小细胞肺癌的靶向药比较多，包括：第一代的吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、埃克替尼（凯美纳）；第二代的阿法替尼、达克替尼；第三代的奥希替尼。患者只有对症治疗才能达到效果，建议遵医嘱用药，不可盲目选择。

吉非替尼的治疗优势

吉非替尼有抑制肿瘤生长和转移、抑制肿瘤血管生成、加速肿瘤细胞萎缩、坏死等作用，是第一款表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，还可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。吉非替尼总体耐受性良好。

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ADJUVANT-CTONG1104（NCT01405079），是一项随机III期试验，表明在表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性切除的II-IIIA期（N1-N2）非小细胞癌症（NSCLC）患者中，与长春瑞滨加顺铂（VP）相比，吉非替尼辅助治疗显著提高了患者的无病生存率（DFS）。

结果：中位随访时间为80.0个月。吉非替尼和VP的中位OS（ITT）分别为75.5和62.8个月（危险比[HR]为0.92）；5年OS率分别为53.2％和51.2％。在接受吉非替尼和VP的患者中，68.4％和73.6％的患者在病情进展时接受了后续治疗。与无后续治疗相比，后续靶向治疗对OS的贡献最大（HR，0.23）。更新的3年DFS率分别为39.6％和32.5％。吉非替尼和VP的5年DFS率分别为22.6％和23.2％。吉非替尼对早期NSCLC和EGFR突变患者的辅助治疗显示，DFS优于标准护理化疗。

在日本的36个中心进行了一项开放标签的第3阶段研究（WJTOG3405）。177名75岁或75岁以下、被诊断为IIIB/IV期非小细胞癌症或术后复发且EGFR突变（外显子19缺失或L858R点突变）的未接受化疗的患者被随机分配，使用最小化技术接受吉非替尼（250 mg/天口服；n=88人）或顺铂（80 mg/㎡，静脉内滴注）加多西他赛（60mg/㎡，静脉内滴注；n＝89人），每21天给药3至6个周期。

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试验结果显示，吉非替尼组与顺铂+多西他赛组相比，无进展生存期明显更长，无进展存活时间中值为9.2个月，而VP组为6.3个月，吉非替尼组更易出现肝功能不全和腹泻。吉非替尼组的两名患者出现间质性肺病（发病率2.3%），其中一人死亡。与顺铂加多西他赛治疗相比，经EGFR突变选择的癌症患者如果接受吉非替尼治疗，则无进展生存期更长。

参考文献

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