作用原理

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。伊马替尼是第一代酪氨酸激酶抑制剂，博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂，普纳替尼为第三代酪氨酸激酶抑制剂，这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白（结构和功能都产生异常的受体型酪氨酸激酶蛋白）结合ATP的位点，抑制该酶的活性。

注意事项

1.胃肠道毒性：主要表现为腹泻、恶心、呕吐和腹痛，监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

2.骨髓抑制：骨髓抑制是指骨髓活性降低，导致血细胞生成减少。出现血小板减少、贫血和中性粒细胞减少等形式的骨髓抑制。在本品治疗的第一个月，应每周完成一次全血细胞计数，之后可每月检测一次全血细胞计数，或视需要而定。

3.肝毒性：在本品治疗的前三个月，应每月进行肝酶监测，对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时考虑调整剂量或停药。

4.体液潴留：可表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或外周水肿。必要时暂停用药、减少剂量或停药。

5.胚胎-胎儿毒性：建议有生殖潜力的女性在接受本品治疗时严格避孕。如果在怀孕期间使用该药物，或在服用该药物时怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。

（以上资料参考自FDA博舒替尼药品说明书英文版2012.09版）

禁忌症

对博舒替尼过敏者禁用。

药物相互作用

1.中度CYP3A和/或P-gp抑制剂（如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等）可能增加博舒替尼的血药浓度（药品吸收后在血浆内的总浓度）。

2.强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等）、质子泵抑制剂（如奥美拉唑，兰索拉唑等）可能会降低博舒替尼血药浓度。

3.P-糖蛋白药物（如地高辛）的血药浓度可能被博沙替尼改变。

博舒替尼药品图