费城染色体阳性慢粒白血病靶向药—博舒替尼的用药说明

适应症

用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期（慢性骨髓性白血病经数周至数月的转变过程，出现急性白血病的所有征象）的费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者。

用法用量

1.推荐剂量

（1）推荐口服剂量为500mg,1次/日，进餐时服用，如果漏服的剂量超过12h，不需补服，下次按预定时间服用。

（2）治疗8周未达到完全血液学反应（即血常规正常、没有慢性粒细胞相关的脾大等临床症状）或12周时未达到完全细胞遗传学缓解（由染色体异常恢复至正常核型），且无3级及以上毒性反应者，应考虑剂量增加至600mg。

2.非血液学不良反应的剂量调整

2.1肝转氨酶升高

如转氨酶升高≥正常（ULN）上限的5倍,暂停用药，直至恢复至<正常上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。如恢复时间超过4周，请停止用药。

如转氨酶升高≥正常上限的3倍伴胆红素升高≥正常上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常上限的2倍,应停药。

2.2腹泻

如出现3-4级腹泻，应暂停用药，直至恢复至≤1级，重新以400mg的剂量开始用药。

2.3其他中、重度毒性反应

如临床需要可暂停用药，直至恢复后，再重新以400mg的剂量开始，如情况适宜，可考虑升高至500mg。

3.针对骨髓抑制的剂量调整

如绝对中性粒细胞计数<1000×10⁶/L,或血小板<50000×10⁶/L,应暂停用药；如果2周内恢复，应以原剂量开始用药；如果2周后恢复，应降低100mg的剂量；如复发，再恢复后，再次降低100mg剂量（博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价）。

4.CYP3A抑制剂

避免强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂（如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等）与本品同时使用。

5.CYP3A诱导剂

避免强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等）与本品同时使用。

6.肝功能不全

对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者，本品的推荐剂量为200mg。

不良反应

最常见的不良反应是腹泻、恶心、血小板减少、呕吐、腹痛、皮疹、贫血、发热和疲劳（＞20%）。

博舒替尼药品图