维奈克拉的功效与作用

维奈克拉是一种高度选择性的BCL-2抑制剂，在成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）以及急性髓系白血病（AML）治疗中均显示出了良好的疗效和安全性。

适应症

维奈克拉适用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。

维奈克拉可与阿扎胞苷、地西他滨或小剂量阿糖胞苷联合治疗75岁或以上的成人新诊断急性髓系白血病（AML）患者，或不能使用强化诱导化疗的患者。

用法用量

维奈克拉单药治疗的推荐剂量为400mg，每日一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

与奥滨尤妥珠单抗联合使用时，在第1个周期的第1天服用100 mg，然后在第1个周期的第2天开始服用900 mg。在第1个周期的第8天和第15天以及随后每个28天周期的第1天服用1000 mg，共6个周期。

作用机制

维奈托克在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维奈托克选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，BCL-2介导肿瘤细胞存活，并且与化疗耐药性相关。这种蛋白通常在急性髓细胞性白血病（AML）细胞和慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞中过表达。维奈托克直接与BCL-2蛋白结合，置换促凋亡蛋白并恢复凋亡过程。

试验数据

一项3期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验VIALE-A比较了在成人新诊断且不适合接受强烈化疗急性髓系白血病患者中，维奈克拉联合阿扎胞苷与阿扎胞苷单药治疗的疗效和安全性。

维奈克拉联合阿扎胞苷显著提高了完全缓解率，达到了66.4%，高于阿扎胞苷单药的28.3%，另外，接受维奈克拉治疗后，患者的生活质量也得到了改善。更为重要的是，中位随访20.5个月时，维奈克拉联合阿扎胞苷不但显著提高了急性髓系白血病患者的中位生存期，而且降低了34%的死亡风险。