图卡替尼的适应症

图卡替尼（Tucatinib、TUKYSA）在临床上主要与曲妥珠单抗（Herceptin、Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine、Xeloda）联合用药，用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者的治疗，包括脑转移患者，这些患者既往曾接受过一种或多种基于抗HER2的治疗方案。

剂量和给药

推荐剂量

图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨合用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性为止。建议患者整片吞咽图卡替尼片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或撕开。如果药片破损、破裂或其他方面不完整，建议患者不要摄入。建议患者每天在伴随或不伴随食物服用图卡替尼，且时间间隔相同大约12个小时。

如果患者呕吐或漏服了一次图卡替尼，指示患者在其正常计划时间服用下一剂图卡替尼。

与图卡替尼合用时，卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2，每日两次，饭后30分钟内口服。图卡替尼和卡培他滨可以同时服用。

不良反应的剂量调整

表1和表2提供了建议的图卡替尼剂量减少和不良反应的剂量调整。有关这些药物的剂量调整信息，请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

服用图卡替尼出现不良反应时应对剂量进行梯度调整，推荐剂量为300mg每日两次，第一次剂量调整为250mg每日两次，第二次剂量调整为200mg每日两次，第三次剂量调整为150mg每日两次。而对于150mg每天两次口服不能耐受的患者，应该选择永久停止使用图卡替尼。

重度肝损伤的剂量调整

对于重度肝损伤（Child-Pugh C）的患者，将推荐剂量降至200mg每日两次口服。

与强CYP2C8抑制剂同时使用时的剂量调整

避免与图卡替尼同时使用强CYP2C8抑制剂。如果不能避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用，则将推荐剂量减少至100mg，每天两次口服。在停用强CYP2C8抑制剂3个消除半衰期后，恢复开始使用抑制剂前服用的图卡替尼剂量。