适应症

图卡替尼（Tucatinib、Tukysa）是一种激酶抑制剂，临床上与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者在转移环境中曾接受过一种或多种基于抗HER2的方案。

不良反应

 HER2阳性转移性乳腺癌的HER2 CLIMB研究

在HER2 CLIMB研究中评估了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的安全性。患者每天两次服用300mg的图卡替尼加曲妥珠单抗和卡培他滨（n=404）或安慰剂加曲妥珠单抗和卡培他滨（n=197）。图卡替尼组的平均治疗时间为5.8个月（范围：3天，2.9年）。

26%接受图卡替尼治疗的患者出现严重不良反应。严重不良反应≥2%接受图卡替尼治疗的患者为腹泻（4%）、呕吐（2.5%）、恶心（2%）、腹痛（2%）和癫痫（2%）。接受图卡替尼治疗的患者中有2%出现致命的不良反应，包括猝死、败血症、脱水和心源性休克。

在接受图卡替尼治疗的患者中，有6%的患者出现了导致治疗中断的不良反应。导致图卡替尼停止治疗的不良反应发生率≥1%的患者出现肝毒性（1.5%）和腹泻（1%）的发生率。

21%接受图卡替尼治疗的患者出现了导致剂量减少的不良反应。导致图卡替尼剂量减少的不良反应发生率≥2%的患者出现肝毒性（8%）和腹泻（6%）发生率。

接受图卡替尼治疗的患者最常见的不良反应（≥20%）为腹泻、掌跖红细胞感觉障碍综合征、恶心、疲劳、肝毒性、呕吐、口炎、食欲减退、腹痛、头痛、贫血和皮疹。

 肌酐增加

在使用图卡替尼治疗的前21天内，血清肌酐的平均增加为32%。血清肌酐的增加在整个治疗过程中持续存在，并且在治疗完成后是可逆的。如果观察到血清肌酐的持续升高，可以考虑其他的肾功能标志物。