1.推荐剂量
(1)在饭前1小时或饭后2小时空腹口服此药
(2)不要在下一次预定剂量的8小时内补充错过的剂量
(3)若服药后呕吐,不要重复给药,继续服用下一个预定剂量
2.不同适应症的推荐剂量
(1)含有PDGFRA外显子18突变的胃肠道间质瘤
根据PDGFRA第18外显子突变的存在,选择患者进行阿伐替尼治疗,目前还没有FDA批准的检测外显子18突变的检测方法
胃肠道间质患者口服阿伐替尼的推荐剂量为300mg,每日一次,持续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性
(2)晚期系统性肥大细胞增多症
晚期系统性肥大细胞增多症患者口服阿伐替尼的推荐剂量为200mg,每日一次,持续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性
(3)惰性系统性肥大细胞增多症
惰性系统性肥大细胞增多症患者口服阿伐替尼的推荐剂量为25mg,每日一次
3.不良反应剂量调整
表1 针对不良反应的阿伐替尼片的建议剂量减少
表2 针对不良反应的阿伐替尼片的剂量调整
4.同时使用强效和中度CYP3A4抑制剂
避免将阿伐替尼片与强或中度 CYP3A 抑制剂同时使用,如果不能避免与中度 CYP3A 抑制剂合用,阿伐替尼片的起始剂量如下:
(1)胃肠道间质瘤:1日1次,1次100mg
(2)晚期系统性肥大细胞增多症:1日1次,1次50mg
(3)惰性系统性肥大细胞增多症患者避免同时使用阿伐替尼片和强或中度CYP3A抑制剂
5.严重肝功能损害的剂量调整
对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者,建议使用改良的阿伐替尼片起始剂量:
(1)胃肠道间质瘤:1日1次,1次200mg
(2)晚期系统性肥大细胞增多症:1日1次,1次100mg
(3)惰性系统性肥大细胞增多症:每隔1天1次25mg