恩曲替尼用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者,以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌,临床中效果显著。
唯一针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂
恩曲替尼用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者,以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌,临床中效果显著。
恩曲替尼(Entrectinib)是一种强效的ALK、ROS1和 TRKs多靶点抑制剂,在相应的靶标致癌驱动细胞系上具有纳摩尔级的活性;最初被开发为ALK抑制剂,随后发现亦具有ROS1和 TRK抑制活性。其在啮齿类和非啮齿类动物中均表现出良好的药代动力学特征。
对于非小细胞肺癌,拉罗替尼和恩曲替尼在NTRK基因融合患者中的效果强于标准治疗的预期结果。并且匹配校正的间接比较和模拟研究表明,与恩曲替尼相比,拉罗替尼对生存结局的获益更大。对于ALK重排非小细胞肺癌患者,阿来替尼、布加替尼、劳拉替尼和克唑替尼均已显示出显著获益,其中劳拉替尼组至中枢神经系统进展时间显著长于克唑替尼组。劳拉替尼组和克唑替尼组12个月时无中枢神经系统进展的存活患者百分比分别为96%和60%。此外恩曲替尼治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌,中位缓解持续时间达15.7个月。
基于特定的生物标志物,研究出了一些针对三阴性乳腺癌亚群定制的治疗方案,并在临床实践中可用:用于BRCA1/2 生殖系突变携带者的奥拉帕尼(olaparib)、他拉唑帕尼 (talazoparib) 、拉罗替尼(larotrectinib),和用于神经营养原肌球蛋白受体激酶 (NTRK) 基因融合携带者的恩曲替尼(entrectinib)等。
恩曲替尼治疗唾液腺分泌癌持续缓解时间为49个月,恩曲替尼治疗唾液腺分泌癌耐受性良好。
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