Rx
贝组替凡
别称:Belzutifan、PT2977、Welireg

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1、其他药物对贝组替凡的影响

(1)UGT2B17或CYP2C19抑制剂

贝组替凡与UGT2B17或CYP2C19抑制剂联合给药会增加贝组替凡的血浆暴露,这可能会增加贝组替凡不良反应的发生率和严重程度,需监测贫血和缺氧,并按照建议减少贝组替凡的剂量

CYP2C19抑制剂:青蒿素(抗疟疾药)、氯霉素(抗生素如各种感染、伤寒)、地拉韦啶(HIV感染)、依法韦仑(HIV感染)、埃索美拉唑(抑制胃酸分泌)、非尔氨酯(抗癫痫)、氟康唑(抗真菌感染)、氟西汀(抗抑郁)、氟伏沙明(抗抑郁)、吲哚美辛(解热镇痛药)、莫达非尼(发作性嗜睡等)、奥美拉唑(消化性溃疡)、口服避孕药、奥卡西平(抗癫痫)、噻氯匹定(抗血小板药物)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、氟伐他汀(胆固醇等)、洛伐他汀(降血脂)、尼卡地平(降血压)、扎鲁司特(哮喘)、丙戊酸钠(抗惊厥药)、异烟肼(抗感染)、胺碘酮(抗心律失常)。

2、贝组替凡对其他药物的影响

(1)敏感CYP3A4底物

贝组替凡与CYP3A4底物联合给药可降低CYP3A底物的浓度,这可能会降低这些底物的功效,这种降低的幅度在双UGT2B17和CYP2C19代谢不良的患者中可能更明显,避免将贝组替凡与敏感的CYP3A4底物联合给药,因为浓度的最小降低可能导致底物的治疗失败,如果不能避免联合给药,根据其处方信息增加敏感CYP3A4底物剂量

CYP3A底物:苯二氮卓类:地西泮、劳拉西泮(镇静催眠、抗焦虑);钙离子通道阻滞剂:(1)二氢呲啶类:硝苯地平、非洛地平(扩张小动脉),(2)非二氢呲啶类:缓释异搏定、地尔硫卓缓释胶囊(降心率);那格列奈(糖尿病)、麦角碱衍生物(扩血管,用于急慢性脑血管病);激素避孕药:毓婷、金毓婷

3、激素避孕药

贝组替凡与激素避孕药联合使用可能导致避孕失败或突破性出血增加

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参考资料: 参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书。

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