波生坦

主要成分为波生坦

化学结构式：

1.本品适用于治疗 WHO 功能分级 II 级-IV 级的肺动脉高压（PAH）（WHO 第 1 组）的患者，以改善患者的运动能力和减少临床恶化

2.支持本品有效性的研究主要包括 WHO 功能分级 II 级-IV 级的特发性或遗传性 PAH（60%）、与结缔组织病相关的 PAH（21%）及与左向右分流先天性心脏病相关的 PAH（18%）患者

1.推荐剂量

初始剂量为一天 2 次，每次 62.5mg，持续 4 周，随后增加至推荐的维持剂量 125mg，一天 2 次

2.转氨酶持续升高患者的剂量调整

（1）在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平，并在治疗期间每月复查一次

（2）如果发现转氨酶水平升高，就必须改变监测和治疗

（3）如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状（如贫血、恶心、 呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样综合征（关节痛、肌痛、发热））或胆红素 升高≥2倍正常值上限时，必须停药且不得重新应用本品

（4）重新用药

①仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险，且转氨酶降至治疗前水平时，方可考虑重新用药

②重新用药时应从初始剂量开始，且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测，2周后再进行一次检测，随后根据上述建议进行监测

3.治疗前有肝损伤患者的用药 

（1）中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品，轻度肝损伤患者不需调整剂量

（2）转氨酶升高（＞3×ULN）的患者通常应避免使用本品治疗 

4.治疗前有肾损伤患者的用药 

（1）肾损伤患者无需调整剂量

（2）正在接受透析的患者无需调整剂量

5.低体重患者用药 

体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg，每天2次

6.与利托那韦联合使用 

（1）服用利托那韦的患者联合使用本品： 在接受利托那韦治疗至少 10 天的患者中，本品的起始剂量为 62.5mg，根据个体患者的 耐受性每天 1 次或隔天 1 次

（2）服用本品的患者联合使用利托那韦： 开始给予利托那韦前至少应停用本品 36 个小时，使用利托那韦至少 10 天后，再恢复给予本品的剂量为 62.5mg，根据个体患者的耐受性每天 1 次或隔天 1 次

7.漏服 

（1）如果本品预定给药过程中出现了漏服，不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量

（2）患者应在规定的下次给药时间再服用本品

8.治疗中止 

（1）为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化，应对患者进行密切监测，并考虑逐步减量（停药前的 3~7 天将剂量减至一半）

（2）在停药期间应加强病情监测

¹从上市后经验中获得的数据，频率基于安慰剂对照临床试验数据的统计学建模

² 波生坦治疗组和安慰剂治疗组的过敏反应发生率分别为9.9%和9.1%

³ 波生坦治疗组和安慰剂治疗组的头痛发生率分别为11.5%和9.8%

⁴ 此类不良反应可能与基础疾病有关

⁵ 波生坦治疗组和安慰剂治疗组的水肿或体液潴留发生率分别为 13.2%和 10.9%

1.对波生坦及本品所含任何成份过敏者

2.孕妇或者未采取充分避孕措施（至少采用 2 种可靠的避孕措施）的育龄期妇女，在动物中曾有胎仔畸形的报道

3.中度或重度肝功能损伤患者和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸 转氨酶（ALT）的基线值高于正常值上限 3 倍(ULN)，尤其是总胆红素增加超过正 常值上限 2 倍的患者

4.合并使用环孢素 A 者

5.合并使用格列本脲者

1.肝毒性

（1）开始使用本品治疗前检测肝脏转氨酶水平，并在本品治疗期间每月复查一次

（2）治疗期间出现肝脏转氨酶升高患者应进行剂量调整和肝功能监测

（3）转氨酶升高且伴有肝脏损伤的临床症状（如恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸或异常嗜睡或疲劳、流感样综合征（关节痛，肌痛，发热））或胆红素升高≥2 倍正常值上限时，必须停药且不得重新应用本品

（4）用药前存在既往肝脏损伤：肝脏转氨酶，即谷草转氨酶（AST）和/或谷丙转氨酶（ALT）基线值超过3xULN（正常值上限），尤其总胆红素水平增加超过 2xULN（正常值上限）的患者，禁用波生坦

2.体液潴留

（1）开始本品治疗数周后即发生体液潴留

（2）患者需要接受利尿、体液管理，如并发失代偿性心力衰竭还需住院治疗

3.血红蛋白减少

（1）建议在用药后的第1和3个月检测一次、随后每 3 个月检测一次血红蛋白浓度

（2）如血红蛋白浓度发生具有临床意义的降低，须进一步评估和检查来确定原因以及是否需要特殊治疗

4.育龄期女性患者

（1）使用本品应避孕

（2）建议每月进行一次妊娠检查，以便在早期发现妊娠

5.心血管 

患者收缩压大于 85mm Hg 时才可应用本品治疗

6.肺静脉闭塞性疾病 

当给予本品出现肺水肿的症状时，应考虑合并肺静脉闭塞性疾病的可能性，停用本品

7.降低精子数量

使用本品可降低精子数量，使精子减少

8.与其他药物的联合使用 

（1）格列本脲：由于会增加肝转氨酶升高的风险，本品不可与格列本脲联合使用，有糖尿病治疗指征的患者应选用其他降糖药物治疗

（2）氟康唑：不推荐本品和氟康唑联合使用，两药联用可能会导致血浆中波生坦浓度明显升高

（3）利福平：不推荐本品和利福平联合使用

（4）应避免本品与 CYP3A4 和 CYP2C9 抑制剂联合使用

（以上资料参考自波生坦说明书中文版2022.09）