本品用于治疗肺动脉高压以延缓疾病进展及降低因肺动脉高压而住院的风险。
本品活性成份:司来帕格
①每位患者都应该进行剂量滴定至个人的最高耐受剂量,其剂量范围从0.2 mg、每日两次,到1.6 mg、每日两次(个体化维持剂量)
②推荐起始剂量为0.2 mg,每日两次,大约间隔12小时,之后以0.2 mg、每日两次的幅度增加剂量,通常每周增加一次,在治疗开始时和每次进行剂量增加时,建议在晚上服用第一剂,在剂量滴定期间可能发生反映本品作用机制的一些不良反应(例如,头痛、腹泻、恶心和呕吐、下颌疼痛、肌痛、肢体疼痛、 关节痛和面部潮红),通常为一过性反应或者需进行对症治疗,然而,如果达到了患者无法耐受的剂量,则应将剂量减少至前一个较低剂量,对于未发生反映本品作用机制的不良反应但剂量递增受限的患者,可以再次尝试继续增加至个人的最高耐受剂量直到最高剂量1.6 mg、每日两次
应维持剂量滴定期间所达到的最高耐受剂量,如患者对于某个剂量的治疗随着时间逐渐无法耐受,则应考虑对症治疗和/或将剂量降至前一个较低剂量
如果漏服,应尽快补服,除非距离下一次服药时间已不足6小时,如果漏服3日或以上,则以较低的剂量重新服用本品并重新剂量滴定, 对于肺动脉高压患者突然中断本品治疗的经验有限,尚未观察到急性反跳的证据,然而,如果决定停止服用本品,应逐步停用,同时开始替代性治疗
重度肝功能不全(Child-Pugh C级)患者不得使用本品,对于中度肝功能不 全(Child-Pugh B级)患者,本品的起始剂量应为0.2 mg、每日一次,每隔一周增加0.2 mg、每日一次直至出现无法耐受或医疗上无法处理的反映司来帕格作用机制的不良反应为止,轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)患者无需调整给药方案
轻度或中度肾功能不全患者无需调整给药方案,重度肾功能不全(估计肾小球滤过率(eGFR) < 30 mL/min/1.73 m2)患者无需改变起始剂量,对这些患者进行剂量滴定时应谨慎
当与 CYP2C8 中效抑制剂(例如氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺)合并给药时,应将本品的剂量减少至每日一次,当与 CYP2C8 中效抑制剂合并给药停止时,应恢复本品的给药频率至每日两次
口服使用,应早、晚服用本药,为提高耐受性,建议随餐服用本品,并在每次剂量增加阶段开始时,在晚间服用第一次增加的剂量,不应将药片掰开、压碎或咀嚼,应用水送服,视力不佳或失明患者在剂量滴定期间服用本品时应有他人的协助
头痛、腹泻、恶心呕吐、下颌疼痛、肌痛、肢体疼痛、关节痛和面部潮红
这些不良反应中在严重程度上大部分为轻度至中度
本品具有血管舒张特性,可能造成血压降低,在处方本品之前,医生应谨慎考虑患有基础疾病的患者(例如接受降压治疗或存在安静状态低血压、低血容量、严重左心室出口通道阻塞或自主神经功能异常的患者)是否受到血管舒张作用的不良影响
使用本品时观察到甲状腺功能亢进,当出现甲状腺功能亢进的征兆或症状时,建议进行甲状腺功能检查
当血管扩张剂(主要为前列环素)用于肺静脉闭塞性疾病患者时,曾有肺水肿的病例报告。因此,如果 肺动脉高压的患者服用本品时发生肺水肿体征,应考虑肺静脉闭塞性疾病的可能性,如确诊,应停用本品
目前超过 75 岁患者使用本品的临床经验有限,在此人群中使用本品应谨慎
目前并无重度肝功能不全(Child-Pugh C级)患者使用司来帕格的临床经验, 因此本品不得用于此类患者,司来帕格及其活性代谢产物在中度肝功能不全 (Child-Pugh B 级)受试者中表现出较高的暴露量,对于中度肝功能不全的患者,应每日给予本品一次
对于重度肾功能不全(eGFR < 30 mL/min/1.73 m2)的患者,应谨慎进行剂量滴定,目前并无本品用于透析患者的经验,因此本品不得用于此类患者。
本品对驾驶能力与操作机器能力有轻微影响,在考虑患者驾驶和操作机器的能力时,应留意患者的临床状态和使用司来帕格的不良反应资料(如头痛或低血压)
(以上内容均参考自司来帕格说明书中文版 2022.02)