善龙

醋酸奥曲肽

1、肢端肥大症

用于下列肢端肥大症患者的治疗：

（1）皮下注射醋酸奥曲肽注射液（善宁®）已充分控制病情

（2）不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者

2、胃肠胰内分泌肿瘤

伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤症状的患者，已经用皮下注射善宁®治疗得到充分控制

（1）伴有类癌综合征特征的类癌

（2）血管活性肠肽瘤

（3）胰高糖素瘤

（4）胃泌素瘤/卓－艾综合征

（5）胰岛素瘤(用于术前低血糖的控制和维持治疗)

（6）生长激素释放因子腺瘤

1、推荐剂量

本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药，重复注射应轮流选择左、右臀部肌肉

（1）肢端肥大症

①对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者，本品的推荐初始剂量为20mg，每4周给药一次，共3个月，治疗可以在最后一次皮下注射善宁后一天开始，此后剂量应当根据血清生长激素(GH)和胰岛素生长因子-1/促生长因子C(IGF-1)的水平以及临床症状决定

②如果3个月后临床症状以及生化参数(GH和IGF-1)尚未完全控制(仍旧GH＞2.5μg/L)时,剂量应当增至30mg，每4周给药一次，如GH≤2.5μg/L，则继续使用20mg治疗，每4周给药一次

③如果使用20mg治疗3个月后，GH的浓度持续低于1μg/L，IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆症状和体征消失，本品的剂量可降至10mg，鉴于如此低的剂量，要密切观察监测血清GH和IGF-1的浓度以及临床症状和体征

④持续使用本品而未改变剂量的患者，应每6个月评价GH和IGF-1。

⑤对于不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者，建议在开始上述使用本品治疗前，先短期使用皮下注射善宁以评估奥曲肽治疗的反应和全身耐受性

（2）胃肠胰内分泌肿瘤

①已使用皮下注射善宁治疗的患者：对于皮下注射善宁能够控制症状的患者，建议本品的初始剂量为20mg，每4周给药一次，应继续维持原有皮下注射善宁的有效剂量治疗至第一次注射本品后至少2周

②从未使用皮下注射善宁治疗的患者：建议开始使用本品治疗前，应短期(约2周)每日3次皮下注射善宁0.1mg，以评估奥曲肽治疗反应和全身耐受性

2、剂量调整

①使用本品治疗3个月后，对于症状和生化指标已完全控制的患者，本品剂量可以降至10mg，每4周给药一次

②使用本品治疗3个月后症状仅部分控制的患者，剂量可以增至30mg，每4周给药一次

③使用本品治疗胃肠胰肿瘤期间，患者的症状可能加重数天，此时建议加用皮下注射善宁，其剂量与使用本品之前相同，这对于治疗的最初2个月使血奥曲肽达到治疗浓度水平尤为重要

3、肾功能损害患者的使用

当皮下注射善宁治疗时，肾功能损害不会影响血奥曲肽的曲线下面积(AUC)，因此本品的剂量不必调整

4、肝功能损害患者的使用

通过皮下和静脉途径给予善宁的研究发现肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者则不然，鉴于奥曲肽较宽的治疗窗，肝硬化患者的本品的剂量不需调整

1、奥曲肽治疗时最常见的不良反应为胃肠道异常、神经系统异常、肝胆异常以及代谢和营养异常

2、临床试验中

（1）最常见的不良反应为腹泻、腹痛、恶心、胃肠胀气、头痛、胆结石、高血糖及便秘

（2）其他经常报告的不良反应包括为眩晕、局部疼痛、胆汁郁积、甲状腺功能不全(例如，促甲状腺激素(TSH)降低、总T4降低以及游离T4降低)、稀便、糖耐量减低、呕吐、乏力、以及低血糖

已知对奥曲肽或制剂中任何辅料过敏者

1、并发症

由于分泌生长激素（GH）的垂体瘤有增大的可能，从而导致严重的并发症(如视野受限)，因此要密切监察所有的患者，一旦发现有肿瘤增大的证据，建议改用其它的治疗方法

2、育龄期妇女

生长激素(GH)水平的降低和胰岛素样生长因子1(IGF-1)浓度恢复正常可能会恢复女性肢端肥大症患者的生育能力，如果必须使用奥曲肽治疗，那么治疗期间育龄期妇女需采取适当的避孕措施

3、甲状腺功能

使用奥曲肽长期治疗的患者需对甲状腺功能进行监测

4、心血管相关事件

已报道发生心动过缓的病例（频率：常见），可能需要调整 β 受体阻断剂、钙通道阻断剂药物的剂量，或调整水和电解质平衡

5、胆囊和相关事件

使用醋酸奥曲肽治疗中的常见不良反应是胆结石，胆结石的发生也可能与胆囊炎和胆道扩张有关，仍建议在使用本品治疗前和治疗后约每隔 6 个月进行胆囊超声检查

6、糖代谢

（1）由于对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的释放具有抑制作用，本品可能影响葡萄糖的调节，餐后葡萄糖耐量可能受损

（2）对于胰岛素依赖的 I型糖尿病患者，本品可能影响机体对血糖的调节功能，所需胰岛素治疗量可能会有所降低，因此建议注意监测糖耐量以及相应降糖治疗

（3）胰岛素瘤患者：由于奥曲肽对生长激素和胰高糖素分泌的抑制作用强于对胰岛素的抑制，且对胰岛素的抑制时间较短，因此奥曲肽有可能加重并延长低血糖的发作，应密切观察此类患者

7、营养

（1）某些患者中，奥曲肽可能改变膳食脂肪的吸收

（2）在某些接受奥曲肽治疗的患者中已观察到维生素B12水平下降和Schilling’s检验异常，对于维生素B12缺乏的患者，在使用本品治疗期间，建议注意监测维生素B12水平

8、配伍禁忌

本品微球剂型仅能单剂使用，而不能用其他物质稀释或混合，因此没有与其他溶液和物质的配伍数据记录

9、远离儿童视线，避免儿童误取

（以上内容均参考自善龙说明书中文最新版 2018.10）