卡博替尼(Cabozantinib、Cometriq、Cabozanix、XL184)可抑制多种酪氨酸激酶的活性,这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持,从而发挥其抗肿瘤疗效。
适应症
卡博替尼可适用于晚期肾细胞癌患者,联合纳武单抗可作为晚期肾细胞癌患者的一线治疗。还可用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者和既往接受过VEGFR靶向治疗后进展的局晚期或转移性分化型甲状腺癌且出现放射性碘难治性或不合格的≥12岁的儿童和成人患者。
用法及剂量
卡博替尼是片剂,需在进食前至少1小时或进食后至少2小时服用。一般推荐剂量为60mg,每日口服一次。体表面积<1.2m2的儿童患者,推荐口服40mg,每日一次。其联合联合方案推荐剂量为,卡博替尼40mg口服,每日一次,纳武单抗240mg每2周一次或480mg每4周一次。需要注意到是,在计划手术前(包括牙科手术)至少3周,需停止卡博替尼治疗,且不可用卡博替尼胶囊替代片剂。
不良反应
卡博替尼单药治疗时,最常见(≥20%)的不良反应为腹泻、呕吐、食欲下降、疲劳、PPE、高血压、恶心、体重下降和便秘。联合纳武单抗使用时,最常见的不良反应有肌肉骨骼疼痛、腹泻、肝毒性、PPE、口炎、食欲下降、恶心、疲劳、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、味觉不良、腹胀、咳嗽和上呼吸道感染。
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