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适用于治疗之前接受过含蒽环类药物治疗的不可切除转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者。
此药主要成分为曲贝替定
其化学结构式主要为:
为 1.5 mg/m2,每 21天静脉输注一次,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
每次注射此药前30分钟静脉注射20mg地塞米松。
(1)以下情况需要永久停药:
①出现持续性不良反应。
②对于肝功能正常的患者,给药剂量为1.0mg/m2;对已有中度肝功能损害的患者,给药剂量为0.3mg/m2。
③严重肝功能异常:基线时肝功能正常的患者,在给药期间中,胆红素大于正常上限的两倍,谷丙转氨酶或谷草转氨酶是正常上限的三倍以上,碱性磷酸酶低于正常上限的两倍。
④有中度肝功能损害的患者肝功能异常加重。
⑤毛细血管渗漏综合症。
⑥横纹肌溶解症。
⑦发生3级或4级心脏不良事件,心肌病或左室射血分数降至正常值下限以下的患者。
表1:不良反应的建议剂量调整
表2:推荐起始剂量和减少量
最常见的不良反应是恶心、疲劳、呕吐、便秘、食欲下降、腹泻、外周水肿、呼吸困难和头痛。
注射此药可发生中性粒细胞减少性败血症,因此应在每次给药前监测中性粒细胞计数,并在整个治疗周期中定期监测,根据不良反应的严重程度,暂停或减少剂量。
注射此药可导致横纹肌溶解和肌肉骨骼毒性,因此应每次给药前评估肌酸激酶水平,根据不良反应的严重程度,暂停或减少剂量。
此药具有肝毒性,严重时可导致肝功能衰竭,因此应在每次注射之前,根据预先潜在的肝功能损害严重程度和肝功能检查异常的严重程度和持续时间,减少剂量或停药。
注射此药可能会出现心肌病,包括心力衰竭、射血分数降低、舒张功能障碍和右心室功能障碍,因此在开始注射前,评估左室射血分数,此后每隔2至3个月评估一次,直到停药。根据不良反应的严重程度,必要时减少剂量或停药。
注射此药可能会导致毛细血管渗漏综合征,因此要定期监测毛细血管渗漏综合征的症状和体征。严重时可停药,并立即开始对其进行治疗。
注射此药可能会发生外渗,导致需要清创的组织坏死。组织坏死的症状可在外渗后一周出现,对于此药外渗,目前没有特效的解毒剂。
此药具有胚胎毒性,建议有生育潜力的女性在注射期间和最后一剂后至少2个月内使用有效的避孕方法,有生殖潜力女性的伴侣也应在至少5个月内使用有效的避孕方法。
(以上参考自美国药监局FDA药品说明书2020.06版)
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月3日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207953