Dordaviprone(ONC201)
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适应症
适用于儿童和成人H3 K27M突变型弥漫性桥脑中线胶质瘤。
适应靶点
Akt-1 + D2 receptor + ERK1 + ERK2
适应人群
成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用
用法用量
ONC201胶囊口服,每周给药1次,以21天为一个周期,剂量依据体重计算,每周期给药前重新评估体重以确定剂量。目标剂量为达到成人等效剂量625mg(即RP2D,最大耐受剂量或最大给药剂量)。
不良反应
最常见的不良反应是头痛、恶心、呕吐、头晕和丙氨酸转氨酶升高。
药代动力学
首次用药后测定了药代动力学: T 1/2, 8.4 h; T max, 2.1 h; C max, 2.3 µg/mL; AUC0-tlast, 16.4 hµg/mL。
参考资料:参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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