普伐他汀钠(Pravastatin)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

美百乐镇、Mevalotin

通用名称

普伐他汀钠、Pravastatin

生产厂家

日本第一三共

适应症

用于高脂血症、家族性高胆固醇血症。用药前需要完善实验室检验，确认高脂血症或家族性高胆固醇血症诊断；普伐他汀钠对以胆固醇升高为主要异常的血脂紊乱疗效更佳。

适应靶点

HMG‑CoA还原酶

主要成分

普伐他汀钠

剂型

片剂

规格

10mg*100片/盒

性状

淡红色；直径7.5mm，厚度约2.6mm，重量约140mg；识别码SANKYO232。

用法用量

成人常规给药剂量通常成人以普伐他汀钠计，一日10mg，分1次或者2次口服。依据患者年龄、血脂水平与临床症状酌情调整剂量；重症病例最大可上调至一日20mg。

给药时机相关注意要点甲羟戊酸(胆固醇合成前体)体内生物合成夜间活性升高；当选择每日1次给药方案时，推荐晚餐后服用。

不良反应

严重不良反应包括：横纹肌溶解，表现肌肉痛、乏力感、肌酸激酶(CK)升高、血/尿肌红蛋白升高，可继发急性肾损伤；一旦出现需立即停药处置；肝功能损伤，可出现黄疸、AST、ALT显著升高等肝功能异常表现。血小板减少，可伴随紫癜、皮下出血等严重出血表现...【详情】

注意事项

1.疗效判定前置要求

2.具有基础疾病/既往病史患者用药警示

3.制剂服用操作

特殊人群用药

【孕妇】禁止给药。其他同类HMG-CoA还原酶抑制剂动物实验提示可致子代数量下降、胎儿发育受抑、骨骼畸形；人体妊娠前3个月暴露存在先天性畸形报告。

【哺乳期女性】禁止给药；如果临床评估必须用药，必须停止哺乳。动物实验证实药物可以分泌进入乳汁。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药期间需要严格避孕；一旦怀疑妊娠需要立刻停药。本说明书尚未明确男性生殖相关风险数据。

【儿童使用】尚未开展针对儿童的临床试验；儿童人群安全性有效性尚未确立。

【老年人使用】老年人生理性肾功能减退；需要定期采血监测，谨慎给药。

【肾功能损害】肾功能不全、既往肾病病史患者横纹肌溶解报道多见，横纹肌溶解又可进一步快速加重肾功能损伤；肾功能异常者用药全程监测肌损伤、肾功能指标。

【肝功能损害】普伐他汀钠主要在肝脏代谢起效；重度肝功能异常或既往严重肝病患者可加重肝脏损伤，谨慎评估获益风险。酒精性肝损伤患者风险叠加。

禁忌症

既往对普伐他汀钠制剂任一成分存在过敏史的患者。

妊娠女性、存在妊娠可能性的女性、哺乳期妇女。

药物相互作用

1.贝特类药物(苯扎贝特等)

2.免疫抑制剂(环孢素等)、烟酸

3.药物代谢酶相关特点

药物过量

说明书中尚未明确普伐他汀钠过量后的临床表现、解毒处置方案。

贮存方法

室温保存，避光防潮。

有效期

36个月

药代动力学

吸收：动物实验显示药物主要在胃、小肠上段/中段吸收。分布：健康人血清蛋白结合率53.1%；动物体内优先分布胆固醇合成旺盛的肝脏、小肠；脑组织、生殖器官分布极低。代谢：肝脏为主要代谢器官；主要代谢产物为3α-iso-异构体、6-epi-异构体；药理活性主要来自原型药物。排泄：动物以胆汁-粪便排泄为主(占80%以上)，尿液排泄占比低。人体单次口服后24小时原型经尿排泄仅10.7-11.8%，代谢物尿排泄2.4-2.6%。