利奈昔巴特(Linerixibat)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Lynavoy

通用名称

利奈昔巴特、Linerixibat

生产厂家

美国Intercept

适应症

利奈昔巴特适用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)相关的胆汁淤积性瘙痒。

限制使用：应避免用于失代偿期肝硬化患者，或既往/当前存在肝失代偿事件者，例如食管胃底静脉曲张出血、腹水、肝性脑病。

适应靶点

主要成分

Linerixibat

剂型

片剂

规格

40mg*60片

性状

紫色、双凸、圆形、薄膜衣片，一面凹刻“GS 3JG”。

用法用量

推荐剂量：

利奈昔巴特推荐剂量为40mg口服，每日两次。

给药方法：

整片吞服。应在任何食物或饮料(水除外)前至少30分钟服用。

漏服处理：

如果漏服，应尽快补服，并确保在下一餐前至少30分钟服用，然后恢复原给药计划。若漏服时间已超过6小时，则跳过该次剂量，按原计划继续下一次给药。不得为弥补漏服而服用双倍剂量。

与胆汁酸结合树脂合用的给药调整：

若同时使用胆汁酸结合树脂，应在服用胆汁酸结合树脂前至少4小时或后至少4小时服用利奈昔巴特。

不良反应

在临床研究中，利奈昔巴特治疗成人原发性胆汁性胆管炎相关胆汁淤积性瘙痒时，常见不良反应包括腹泻、腹...【详情】

注意事项

开始利奈昔巴特治疗前应获取基线肝功能检查，包括 ALT、AST、总胆红素...【详情】

特殊人群用药

【孕妇】尚无孕妇使用利奈昔巴特的数据，无法明确药物相关的重大出生缺陷、流产或其他母胎不良结局风险。因口服后全身吸收低，妊娠期间胎儿暴露预计极小。利奈昔巴特可能抑制脂溶性维生素吸收，而脂溶性维生素对胎儿正常生长和发育至关重要。应监测孕妇脂溶性维生素缺乏并按需补充，妊娠期间可能需要增加补充。动物生殖研究未见畸形或胚胎-胎儿存活不良影响。

【哺乳期女性】利奈昔巴特口服吸收低，推荐剂量下婴儿经母乳暴露预计不明显。尚无其存在于人乳、对母乳喂养婴儿或产奶量影响的数据。利奈昔巴特可能减少脂溶性维生素吸收，哺乳期应监测母体脂溶性维生素水平，若缺乏应增加摄入。应综合权衡母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对利奈昔巴特的临床需求，以及药物或母体疾病对母乳喂养婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。非临床研究中，雄性和雌性大鼠口服利奈昔巴特，未见对生育力或早期胚胎发育的影响。

【儿童使用】利奈昔巴特在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者与较年轻成人患者之间未观察到总体安全性或有效性差异，但不能排除部分老年人敏感性更高。75岁及以上患者数据不足，无法确定其是否与较年轻成人患者反应不同。

【肾功能损害】肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同，因为利奈昔巴特全身吸收极少，尿中回收可忽略。严重肾功能损害(包括血液透析)患者尚未研究利奈昔巴特的安全性和有效性。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-PughA)患者的推荐剂量与肝功能正常患者相同。中度至重度肝功能损害(Child-PughB和C)伴失代偿期肝硬化或失代偿事件的患者，尚未评估利奈昔巴特的疗效和安全性。应避免用于失代偿期肝硬化患者，或既往/当前存在肝失代偿事件者，例如食管胃底静脉曲张出血、腹水、肝性脑病。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

应指导患者在服用胆汁酸结合树脂前至少4小时或后至少...【详情】

药物过量

已有报告显示，利奈昔巴特剂量高于推荐剂量 4.5 倍时，胃肠道不良反应发生率呈剂量依赖性增加。利奈昔巴特无特异性解毒剂。若发生过量，应停用利奈昔巴特，监测患者体征和症状，并给予一般支持治疗。

贮存方法

应储存在20°C-25°C；允许在15°C-30°C之间偏移。应保存在原包装中以防潮，并保持瓶盖紧密关闭。瓶内含有干燥剂罐，请勿取出或吞服。

有效期

24个月

药代动力学

吸收：口服吸收极低，绝对生物利用度约0.05%，推荐剂量下血药浓度多低于定量下限。空腹单次40mg：中位Tmax约4.5小时，平均Cmax约31.1pg/mL；PBC患者多次给药后平均Cmax约922pg/mL。高脂餐使Tmax延至约8小时，AUC与Cmax分别降低约21.9%和33.7%，无临床显著意义；仍建议餐前至少30分钟服用。分布与消除：血浆蛋白结合率71.0%–76.4%，平均半衰期约6.76小时。人体内代谢极少，约97%经粪便、0.04%经尿排泄，粪便中超过99%为原形药物。