‌司拉德帕(seladelpar)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

‌司拉德帕(seladelpar)

通用名称

英文名称

seladelpar

其他别称

LIVDELZI

生产厂家

美国吉利德

适应症

‌司拉德帕是一种过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)激动剂，适用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)：

1.联合治疗：与熊去氧胆酸(UDCA)联用于对UDCA应答不足的成人患者。

2.单药治疗：用于无法耐受UDCA的患者。

加速批准说明：本适应症基于碱性磷酸酶(ALP)降低的替代终点加速批准，生存获益或预防肝失代偿事件尚未证实。继续批准需确认性试验验证临床获益。

适应靶点

主要成分

‌司拉德帕

剂型

胶囊剂

规格

10mg*30粒/盒

适应人群

UDCA应答不足或无法耐受UDCA者。

性状

胶囊剂：浅灰色囊身，深蓝色囊帽，囊帽印“CBAY”，囊身印“10”。

用法用量

1.推荐剂量和给药方法

剂量：10mg，每日一次口服。

给药时机：餐前或餐后均可(食物不影响药代动力学)。

2.胆汁酸结合剂的给药调整

关键要求：若需联用胆汁酸结合剂(如考来烯胺)，‌司拉德帕给药需间隔至少4小时，或尽可能延长间隔时间(避免吸收干扰)。

不良反应

‌司拉德帕治疗剂量(10mg/日)下常见头痛、腹痛、恶心、腹胀及头晕；需警惕骨折风险(发生率4%)，超剂量可致肝酶升高与肌肉毒性。

注意事项

1.骨折风险

2.肝功能异常

3.胆道梗阻

特殊人群用药

【孕妇】人类数据不足。动物实验显示兔胚胎生长减缓(暴露量≥49倍人用剂量)，大鼠无畸形(暴露量≤176倍)。

【哺乳期女性】‌司拉德帕是否分泌入乳汁、对婴儿影响、对泌乳影响均未明确。权衡母乳喂养获益与母体治疗需求。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性及有效性尚未确立。

【老年人使用】≥65岁患者(23%)无需调整剂量;≥75岁患者(2%)数据有限，建议加强不良反应监测。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害无需调整剂量(eGFR ≥30mL/min/1.73m²)。重度/透析肾功能损害患者未进行研究(避免使用)。

【肝功能损害】Child-Pugh A级患者无需调整。Child-Pugh B/C级禁用。肝硬化患者需监测失代偿征象，若进展至中重度肝损则停药。

禁忌症

无绝对禁忌症。

药物相互作用

包括OAT3抑制剂(如丙磺舒)、强效CYP2C9抑制剂(如磺胺苯吡唑)、利福平(CYP2C9/CYP3A4诱导剂)、双重抑制剂...【详情】

药物过量

超剂量(≥5倍推荐量)可致肝酶升高、肌痛、肌酸激酶升高。建议进行支持治疗，洗胃或催吐清除未吸收药物。血液透析无效(蛋白结合率>99%)。

贮存方法

20°C–25°C(68°F–77°F)，允许短期暴露于15°C–30°C。

有效期

48个月

药代动力学

半衰期约6小时；73.4%经尿排泄(原形<0.01%)，19.5%经粪排泄(原形2.02%)。