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卡培他滨(Capecitabine)

通用名称:
卡培他滨、Capecitabine
商品名称:
Xeloda、希罗达
生产厂家:
瑞士罗氏
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卡培他滨(Capecitabine)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Xeloda、希罗达
通用名称
卡培他滨、Capecitabine
生产厂家
瑞士罗氏
适应症

卡培他滨是一种核苷代谢抑制剂,适用于以下疾病的治疗:

结直肠癌

结肠癌辅助治疗:作为单药或联合化疗方案的一部分,用于III期结肠癌患者的辅助治疗。

直肠癌围手术期治疗:作为放化疗方案的一部分,用于成人局部晚期直肠癌的围手术期治疗。

转移性或不可切除结直肠癌:作为单药或联合化疗方案的一部分,用于不可切除或转移性结直肠癌患者的治疗。

乳腺癌

作为单药,用于不适合使用含蒽环类或紫杉类化疗方案的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。

与多西他赛联合,用于既往接受过含蒽环类方案化疗后出现疾病进展的晚期或转移性乳腺癌患者。

胃癌、食管癌或胃食管交界处癌

作为联合化疗方案的一部分,用于成人不可切除或转移性胃癌、食管癌或胃食管交界处癌的治疗。

作为联合治疗方案的一部分,用于未接受过针对转移性疾病的既往治疗、且HER2过表达的转移性胃或胃食管交界处腺癌成人患者。

胰腺癌

作为联合化疗方案的一部分,用于成人胰腺导管腺癌的辅助治疗。

适应靶点
主要成分
Capecitabine
剂型
片剂
规格
150mg*120片、500mg*120片
性状

150mg:浅桃色,双凸,长椭圆形,一面刻有“卡培他滨”,另一面刻有“150”。

500mg:桃色,双凸,长椭圆形,一面刻有“卡培他滨”,另一面刻有“500”。

用法用量

卡培他滨须在餐后30分钟内服用,用一整杯水送服,整片吞下。不得咀嚼、切割或压碎片剂。每日服药两次,约每...【详情】

不良反应

结肠癌辅助治疗(单药):手足皮肤反应(掌跖红斑感觉异常综合征)、腹泻、恶心。

转移性结直肠癌(单药):贫血、腹泻、手足皮肤反应、高胆红素血症、恶心、疲劳、腹痛。

转移性乳腺癌(联合多西他赛):腹泻、口腔炎、手足皮肤反应、恶心、脱发、呕吐、水肿、腹痛。

转移性乳腺癌(单药):淋巴细胞减少症、贫血、腹泻、手足综合征、恶心、疲劳、呕吐、皮炎。

注意事项
治疗前须进行DPYD基因检测。对于存在导致完全DPD缺乏的基因变异的患者,应避免使用。对于出现急性早发或异常...【详情】
特殊人群用药

【孕妇】基于动物生殖毒性研究和药物作用机制,卡培他滨可对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用的充分临床数据。动物实验中,在器官形成期给药,小鼠出现胚胎致死和畸形,猴出现胚胎致死。应告知妊娠女性对胎儿的潜在风险。育龄女性在治疗期间及末次给药后6个月内须采取有效避孕措施。

【哺乳期女性】尚不清楚卡培他滨或其代谢物是否分泌入人乳,但在哺乳小鼠的乳汁中可检测到其代谢物。鉴于可能对婴儿造成严重不良反应,建议女性在治疗期间及末次给药后1周内停止母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄女性在启动治疗前应确认妊娠试验阴性。女性患者在治疗期间及末次给药后6个月内应使用有效避孕;有育龄女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后3个月内应使用有效避孕。基于动物研究,卡培他滨可能损害雌雄动物的生育能力,对人类的影响尚不明确。

【儿童使用】在儿科患者(<18岁)中的安全性和有效性尚未确立。在两项针对儿童胶质瘤的研究中,其不良反应谱与成人相似,但实验室异常(如ALT升高、淋巴细胞减少等)发生率更高,但未证实其临床获益。

【老年人使用】老年人的总体疗效与年轻患者相比未见显著差异。但老年患者发生胃肠道毒性(如严重肠炎、腹泻、脱水)的风险更高,需更密切地监测和支持治疗。

【肾功能损害】轻度损害(CrCl>50mL/min)无需调整剂量。中度损害(CrCl30-50mL/min)推荐剂量降低25%。重度损害(CrCl<30 mL/min)尚未确立推荐剂量。如无其他治疗选择,可在严密监测下,从较低起始剂量开始个体化给药。

【肝功能损害】轻中度肝功能损害患者卡培他滨的暴露量增加,但氟尿嘧啶暴露量无显著改变。重度肝功能损害对药代动力学的影响未知。肝功能损害患者应更频繁地监测不良反应。

禁忌症
对氟尿嘧啶或卡培他滨有严重过敏反应史的患者禁用。
药物相互作用

其他药物对卡培他滨的影响:别嘌醇、亚叶酸(甲酰四氢叶酸)及叶酸类似物。

卡培他滨对其他药物的影响:CYP2C9底物、维生素K拮抗剂、苯妥英钠。

肾毒性药物。

药物过量
应在过量后96小时内给予尿苷三乙酸酯进行治疗。理论上血液透析可能有助于清除低分子量代谢物5'-DFUR,但尚未有临床经验证实。
贮存方法
储存温度为20°C至25°C,允许在15°C至30°C之间短时偏离。应置于密闭容器中,防止受潮。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服后卡培他滨及活性代谢物氟尿嘧啶的中位达峰时间(Tmax)分别约为1.5小时和2小时。食物影响显著:餐后服用可使卡培他滨的峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)分别降低约60%和34%,氟尿嘧啶的Cmax和AUC分别降低约37%和12%。因此,必须在餐后30分钟内服药以确保稳定的吸收。 分布:卡培他滨及其代谢物的血浆蛋白结合率低于60%,且呈浓度非依赖性,主要与白蛋白结合。在结直肠癌患者中,肿瘤组织内氟尿嘧啶浓度是邻近正常组织的约2.9倍,体现了肿瘤选择性活化特性。 代谢:卡培他滨经多步酶解转化为活性代谢物氟尿嘧啶:先由羧酸酯酶水解为5'-DFCR,再由胞苷脱氨酶转化为5'-DFUR,最后在胸苷磷酸化酶(dThdPase)作用下转化为氟尿嘧啶。氟尿嘧啶随后经二氢嘧啶脱氢酶(DPD)等途径分解为无活性代谢物。 消除:卡培他滨和氟尿嘧啶的消除半衰期均约为0.75小时。给药后,约96%的放射性标记物从尿液中回收(其中3%为原形,57%为代谢物FBAL),约2.6%从粪便中排出。
参考资料:FDA说明书更新于2025年10月3日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020896
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