卡培他滨作为口服化疗药物,其使用需严格遵循禁忌症规定,并在不同人群中实施个体化调整。
(1)对卡培他滨或其活性代谢产物氟尿嘧啶有严重过敏反应史的患者,禁止使用本品。
(2)过敏表现可包括皮疹、瘙痒、血管性水肿(如面部、口唇、咽喉肿胀导致呼吸或吞咽困难)乃至全身性过敏反应。
(3)用药前需详细询问患者既往抗肿瘤药物耐受情况。
(1)由于卡培他滨在体内最终转化为氟尿嘧啶,对氟尿嘧啶类化合物过敏者同样存在交叉过敏风险。
(2)即使既往仅表现为轻度皮肤反应,也应谨慎评估再次用药的利弊,必要时寻求过敏科会诊。
(1)肾脏是药物代谢产物排泄的主要途径。
(2)对于肌酐清除率为30~50mL/min的中度肾功能损害患者,需将起始剂量降低25%。
(3)严重肾功能不全(肌酐清除率低于30mL/min)者,因缺乏充分研究数据,若无其他治疗可选,应在严密监测下个体化给予更低起始剂量,并根据毒性反应动态调整。
(1)轻度至中度肝功能异常可使卡培他滨全身暴露量增加。
(2)这类患者虽无需常规减量,但应更频繁地监测黄疸、肝区疼痛及转氨酶变化。
(3)重度肝损伤对药代动力学的影响尚不明确,使用时需格外谨慎,密切观察肝毒性征兆。
(1)65岁以上人群胃肠道毒性(如腹泻、脱水、结肠炎)风险显著高于年轻患者。
(2)用药期间应特别注意液体摄入和电解质平衡,一旦出现严重腹泻或呕吐,需及时暂停治疗并给予支持处理。
本品在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,不推荐用于18岁以下人群。
(1)动物实验显示本品具有胚胎致死性和致畸性,可导致胎儿颅面、肢体及眼部发育异常。
(2)妊娠妇女使用可能对胎儿造成严重伤害,因此整个孕期均应避免使用。
(1)育龄期女性在开始治疗前须确认妊娠试验阴性。
(2)治疗期间及末次给药后至少6个月内,须采用高效避孕措施。
(3)男性患者若伴侣有生育能力,也应在治疗期间及停药后3个月内坚持使用避孕套等可靠方法,避免药物对精子的潜在遗传毒性影响。
(1)尚不清楚卡培他滨及其代谢物是否经人乳分泌,但动物实验显示其可进入乳汁。
(2)鉴于可能对乳儿造成严重不良反应,治疗期间及停药后1周内应完全停止母乳喂养。
(1)动物实验表明该药可干扰雌性动情周期并导致雄性睾丸生精细胞退变。
(2)对于有生育意愿的患者,应提前告知治疗可能导致暂时或永久性生育能力下降,并建议在治疗前咨询生殖医学专家考虑生育力保存方案。
卡培他滨是一种核苷代谢抑制剂,适用于以下疾病的治疗:
结直肠癌
结肠癌辅助治疗:作为单药或联合化疗方案的一部分,用于III期结肠癌患者的辅助治疗。
直肠癌围手术期治疗:作为放化疗方案的一部分,用于成人局部晚期直肠癌的围手术期治疗。
转移性或不可切除结直肠癌:作为单药或联合化疗方案的一部分,用于不可切除或转移性结直肠癌患者的治疗。
乳腺癌
作为单药,用于不适合使用含蒽环类或紫杉类化疗方案的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。
与多西他赛联合,用于既往接受过含蒽环类方案化疗后出现疾病进展的晚期或转移性乳腺癌患者。
胃癌、食管癌或胃食管交界处癌
作为联合化疗方案的一部分,用于成人不可切除或转移性胃癌、食管癌或胃食管交界处癌的治疗。
作为联合治疗方案的一部分,用于未接受过针对转移性疾病的既往治疗、且HER2过表达的转移性胃或胃食管交界处腺癌成人患者。
胰腺癌
作为联合化疗方案的一部分,用于成人胰腺导管腺癌的辅助治疗。