卡比多巴左旋多巴缓释胶囊(Crexont)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Crexont

通用名称

卡比多巴左旋多巴缓释胶囊、Carbidopa and Levodopa

生产厂家

美国Amneal

适应症

适用于成人帕金森病的治疗，以及脑炎后帕金森综合征、一氧化碳中毒或锰中毒后继发的帕金森综合征。

适应靶点

多巴胺

主要成分

卡比多巴、左旋多巴。

剂型

胶囊

规格

35mg/140mg*120粒/瓶

性状

胶囊体为白色不透明，帽为黄色不透明，印有“IPX203”和“140”。

用法用量

对于从未接受过左旋多巴治疗的患者，推荐的起始剂量为卡比多巴35mg/左旋多巴140mg，口服，每日两次，持续前三天。从第四天开始，可根据临床需要...【详情】

不良反应

在临床试验中，最常见的(发生率≥3%且高于即释剂型对照组)不良反应为恶心和焦虑。

其他重要的不良反应包括：

神经系统：头晕、头痛、运动障碍、失眠。

消化系统：便秘、呕吐。

精神系统：焦虑、异动症。

注意事项

1.日常活动中嗜睡

2.撤药反应

3.心血管事件

4.幻觉/精神病

5.冲动控制障碍

6.异动症

7.消化性溃疡

8.青光眼

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无关于孕妇的充分数据。动物研究显示，在临床相关剂量下，卡比多巴-左旋多巴具有发育毒性(包括致畸作用)。仅在明确需要时，方可在妊娠期使用。

【哺乳期女性】尚无关于人乳汁中是否存在卡比多巴的数据。已发现左旋多巴可分泌至人乳中。左旋多巴可降低人体催乳素分泌，可能抑制泌乳。应综合考虑母乳喂养对婴儿的发育益处、母体对药物的临床需求，以及药物对哺乳婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未确定在儿童患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】在临床试验中，45%(65岁至74岁)和18%(75岁及以上)的患者为老年人。总体安全性在不同年龄段之间未观察到差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

禁用于正在服用或在过去2周内服用过非选择性单胺氧化酶抑制剂的患者。同时使用这些药物可能导致高血压危象。

药物相互作用

1.单胺氧化酶抑制剂

2.多巴胺D2受体拮抗剂和异烟肼

3.铁盐

药物过量

过量的急性症状可表现为多巴胺能过度刺激，包括中枢神经系统紊乱(如意识模糊、激动、失眠、焦虑)，心血管系统紊乱(如低血压、心动过速)，以及更严重的精神问题。偶有横纹肌溶解和急性肾损伤的孤立报道。一旦发生过量，应立即停药并进行对症支持治疗。需进行心电图监测以观察心律失常，必要时给予抗心律失常药物。应考虑患者可能同时服用了其他药物，特别是儿茶酚结构类药物，以评估药物相互作用风险。

贮存方法

储存于20°C至25°C的室温环境下，短途运输允许在15°C至30°C之间。保持容器密闭，避光、防潮。请将药品置于儿童接触不到的地方。

有效期

24个月

药代动力学

吸收：卡比多巴生物利用度约为103%-123%。左旋多巴服药后约1小时出现初始峰值，随后血药浓度可维持约6-7小时。食物影响：高脂、高热量餐可使左旋多巴的达峰时间延迟约2小时，峰浓度增加约19%，总暴露量增加约18%。高蛋白饮食可能减少左旋多巴的吸收。体外溶出研究显示，40%的乙醇可能导致剂量倾泻。分布：卡比多巴的血浆蛋白结合率约为36%，左旋多巴约为10%-30%。代谢与消除：卡比多巴终末消除半衰期约为2小时。主要以代谢物形式经尿液排泄，原型药物约占尿排泄总量的30%。左旋多巴在卡比多巴存在的情况下，终末消除半衰期约为2小时。主要代谢途径为通过多巴脱羧酶和儿茶酚-O-甲基转移酶进行代谢。