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匹莫范色林(Nuplazid)

通用名称:
匹莫范色林、Pimavanserin
商品名称:
Nuplazid
适应人群:
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。【详情免费咨询】
生产厂家:
美国Acadia
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匹莫范色林(Nuplazid)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Nuplazid
通用名称
匹莫范色林、Pimavanserin
生产厂家
美国Acadia
适应症

适用于治疗与帕金森病精神病相关的幻觉和妄想。

适应靶点
5-HT₂A、5-HT₂C
主要成分
匹莫范色林酒石酸盐(pimavanserintartrate)
剂型
胶囊
规格
34mg*30粒/盒
适应人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
性状

34mg,不透明白色与浅绿色胶囊,印有“PIMA”和“34”黑色字样。

用法用量

匹莫范色林的推荐剂量为每日一次口服34mg,无需剂量递增。

匹莫范色林可与食物同服或空腹服用。胶囊可整粒吞服,或打开后将全部内容物撒在一汤匙(15mL)的苹果酱、酸奶、布丁或液体营养补充剂上。应立即服用该混合物,不得咀嚼,且不得储存供后续使用。

与强效CYP3A4抑制剂合用时,匹莫范色林的推荐剂量为每日一次口服10mg片剂。应避免与强效或中效CYP3A4诱导剂合用。

不良反应

常见不良反应:外周性水肿和意识模糊状态。

导致停药的不良反应:幻觉、尿路感染和疲劳在匹莫范色林组中发生率高于安慰剂组。

其他不良反应:恶心、便秘、步态障碍、幻觉。

上市后经验包括皮疹、荨麻疹、血管性水肿、嗜睡、跌倒、激动、攻击行为和大便失禁。

注意事项

老年痴呆相关精神病患者的死亡率增加:抗精神病药物用于老年痴呆相关精神病患者时,死亡风险增加。匹莫范色林仅批准用于与帕金森病相关的幻觉和妄想,不用于其他类型的痴呆患者。

QT间期延长:匹莫范色林可延长QT间期,应避免用于已知QT间期延长、使用其他QT延长药物或存在心律失常风险因素的患者。

特殊人群用药

【孕妇】无人类数据评估药物相关风险。动物研究显示在器官发生期给予高达10-12倍人类推荐剂量(MRHD)时未见致畸性,但在妊娠和哺乳期大鼠中观察到母体毒性及子代存活率和体重下降。

【哺乳期女性】尚无匹莫范色林在人类乳汁中存在的资料,应权衡母乳喂养的获益与母亲临床需求及对婴儿的潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究中,匹莫范色林在高达22倍MRHD剂量下未影响大鼠生育力,但高剂量下可见子宫参数改变和精子参数下降。说明书中尚未明确具体人类用药建议。

【儿童使用】安全性和有效性尚未在儿科患者中建立。

【老年人使用】无需剂量调整。临床研究中约80%患者年龄≥65岁,未发现安全性或有效性差异。

【肾功能损害】轻至重度肾损伤或终末期肾病患者无需调整剂量,但严重肾损伤患者应谨慎使用。透析不影响药物浓度。

【肝功能损害】无需剂量调整。

禁忌症

对匹莫范色林或Nuplazid的任何成分有过敏史的患者禁用。已报道的过敏反应包括皮疹、荨麻疹及血管性水肿样反应(如舌肿胀、口周水肿、喉咙紧绷和呼吸困难)。

药物相互作用

1.QT间期延长药物

2.强效CYP3A4抑制剂

3.强效或中效CYP3A4诱导剂

4.无临床显著相互作用的药物

药物过量
人体经验:临床试验中无过量病例报告。健康受试者研究中观察到剂量限制性恶心和呕吐。过量处理:无特异性解毒剂。应立即进行心血管监测,包括持续心电图监测。避免使用可能加重QT延长的抗心律失常药(如丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁)。应考虑匹莫范色林的长半衰期(约57小时)及可能的多药参与。建议咨询中毒控制中心。
贮存方法
储存于20°C至25°C,允许在15°C至30°C之间短时储存。避光保存以防胶囊褪色。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:中位Tmax约为6小时,高脂饮食对吸收速率和程度无显著影响。分布:血浆蛋白结合率约95%,表观分布容积约为2173L。代谢:主要经CYP3A4/5代谢,次要途径包括CYP2J2、CYP2D6等。主要活性代谢物为AC-279。排泄:约0.55%的原形药物经尿排泄,1.53%经粪便排泄。原药及其代谢物在尿中回收率均低于1%。半衰期:匹莫范色林平均半衰期约57小时,活性代谢物AC-279约200小时。
参考资料:FDA说明书更新于2025年1月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210793
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