伐美妥司他(VALEMETOSTAT)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Ezharmia

通用名称

伐美妥司他、Valemetostat

生产厂家

日本第一三共

适应症

1.复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)。

2.复发或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。

适应靶点

主要成分

伐美妥司他

剂型

片剂

规格

50mg、100mg

适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

性状

50mg/片：白色薄膜衣片，直径约8.1mm，重约220mg；

100mg/片：赤白色薄膜衣片，长径约14.1mm，重约440mg。

用法用量

1.常规剂量

成人患者推荐剂量为每日1次口服200mg(以伐美妥司他游离碱计)，需严格空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。治疗期间需根据患者个体状态、血液学毒性或药物相互作用进行动态剂量调整，具体调整方案如下：

剂量级别1：200mg(初始推荐剂量)；

剂量级别2：150mg(如出现耐受性降低或特定副作用)；

剂量级别3：100mg(需进一步减量以控制毒性反应)；

剂量级别4：50mg(最低有效剂量，若仍无法耐受则需永久停药)。

2.特殊剂量调整

与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或P-gp抑制剂(如维拉帕米)联用：

若原剂量为200mg，需减量至100mg；

若原剂量为150mg或100mg，需减量至50mg；

若原剂量已为50mg，禁止联用此类药物。

不良反应

1.常见副作用(≥10%)

血液系统：血小板减少(48.4%)、贫血(28.4%)、中性粒细胞减少(21.8%)。

其他系统：味觉障碍(31.6%)、脱发(40.0%)、恶心、腹泻。

2.严重副作用

骨髓抑制(需定期监测血常规)；

感染(如上呼吸道感染、肺炎)。

注意事项

1.警告

2.重要监测

3.用药管理

特殊人群用药

【孕妇】动物实验显示胚胎毒性，仅当获益显著超过风险时使用；治疗期间及末次给药后2周需严格避孕。

【哺乳期女性】避免哺乳，动物实验显示药物可分泌至乳汁。

【生殖潜力男女】治疗期间及末次给药后2周需避孕。

【儿童】说明书中尚未明确。

【老年人】说明书中尚未明确。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】重度肝损患者禁用(缺乏临床数据)；轻中度肝损患者需谨慎，可能需调整剂量。

禁忌症

对本品成分过敏者：有既往过敏史的患者禁用。

药物相互作用

1.强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或P-gp抑制剂(如维拉帕米)

2.CYP3A诱导剂(如利福平)

3.P-gp底物药物(如地高辛)

药物过量

说明书中尚未明确。

贮存方法

室温保存。

有效期

36个月

药代动力学

主要经CYP3A代谢，生成氧化代谢物CALZ-1809a；未结合药物半衰期约20-23小时。

伐美妥司他(Valemetostat)