阿普昔腾坦尤其适用于单一降压治疗效果不佳的成人患者，于2024年被FDA批准上市。目前尚未在国内上市，本文就阿普昔腾坦的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

阿普昔腾坦主要适用于：

作为联合用药，用于治疗因单一药物治疗效果不佳的高血压患者;

通过降低血压，间接降低心血管事件的风险(中风、心肌梗死等)。

(二)用法用量

1.推荐剂量

推荐使用剂量为12.5毫克，经口每日一次。

服药时可选择餐前或餐后服用，整片吞服，不可嚼碎。如漏服一剂，应跳过漏服剂量，按常规服药时间继续服用，切勿补服双倍剂量。

2.特殊人群用药

对于具有生殖潜力的女性，须在开始治疗前进行妊娠排查，确保患者未怀孕；阿普昔腾坦存在胎儿毒性风险，建议患者在治疗前、治疗期间及停药后一个月内均采取有效避孕措施。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

1.妊娠：因阿普昔腾坦可能引起胚胎胎儿毒性，孕妇禁用。

2.过敏反应：对阿普昔腾坦本身或任一赋形剂出现已知过敏史者禁用。

(五)副作用

最常见的不良反应，比安慰剂更常见，阿普昔腾坦治疗患者中≥2%的是水肿/液体潴留和贫血。

(六)注意事项

1.胚胎-胎儿毒性风险

在治疗前需排除妊娠，对具有生殖潜力的女性必须明确采取有效避孕措施;如患者妊娠测试呈阳性，须立即停药。

2.肝功能监测

服药前及服药过程中建议检测血清氨基转移酶及总胆红素水平，避免在肝功能不良或酶水平明显升高者中启动治疗;如出现恶心、呕吐、右上腹痛等可能提示肝功能异常的症状，应立即停药并就诊。

3.液体潴留

患者可能出现液体潴留及外周水肿，临床医生应注意监控患者体重、症状及心功能状态;对于既往存在心力衰竭或肾功能不全的患者，需特别谨慎。

4.血液学指标监测

对于有严重贫血病史的患者，建议慎用;治疗过程中应定期监测血红蛋白及血细胞比容。

5.生殖影响

对于育龄男性，使用过程中可能导致精子数量下降，应在用药前进行风险评估并告知患者。

(七)治疗效果

阿普昔腾坦在临床试验中显示出稳定的降压效果，其血压降低作用可以在短期内显现并持续。经过治疗后，患者整体心血管风险得到有效控制，从而有助于降低中风及心肌梗死等严重心血管事件的风险。

(八)药物相互作用

1.UGT诱导剂

与UGT诱导剂合用时可能降低阿普昔腾坦的血药浓度，从而削弱其疗效。

2.CYP450酶系统

阿普昔腾坦具有对CYP3A4及CYP2C家族成员的抑制作用，同时可诱导CYP3A4，故在与依赖该酶系统的药物合用时需注意相互作用;

对于CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6和CYP2E1等酶系影响较小。

3.UGT酶

阿普昔腾坦既是UGT1A1和UGT2B7的底物，同时具有一定的抑制作用，因此与这些酶相互作用的药物合用时需要谨慎。

4.转运蛋白

阿普昔腾坦为P-糖蛋白(P-gp)和BCRP的底物;同时也可抑制BCRP、胆汁盐输出泵(BSEP)及钠-牛磺胆酸协同转运多肽(NTCP)，但对其他转运蛋白如OCT及MATE系统无明显影响。

(九)储存条件

建议将阿普昔腾坦储存在20℃至25℃(68°F至77°F)的室温环境下，允许温度波动范围为15℃至30℃(59°F至86°F); 应存放在原包装内，开封后须确保瓶盖闭合，切勿丢弃内部干燥剂; 避免置于直射光及潮湿环境中。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。