托伐普坦(Samsca)中文说明书_托伐普坦适应症_价格

商品名称

托伐普坦(Samsca)

通用名称

苏麦卡

英文名称

Tolvaptan

其他别称

托伐普坦

生产厂家

日本大冢

适应症

适用于治疗有临床意义的高血容量和低血容量性低钠血症(血清钠<125mEq/L或症状不明显且无法通过限制输液纠正的低钠血症)的治疗，包括心力衰竭和抗利尿激素不当综合征(SIADH)患者。

使用限制：

需要紧急干预提高血清钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用托伐普坦治疗。尚未证实使用托伐普坦提高血清钠会对患者的症状有益。

适应靶点

AVPR2

主要成分

托伐普坦

剂型

片剂

规格

日本版：15mg*20粒；印度太阳版：30mg*4片

适应人群

具有临床意义的高血容量和低血容量性低钠血症患者。

性状

15mg片剂为无刻痕、蓝色、三角形、浅凸形，一面有"OTSUKA"和"15"字样的浮雕。

30mg片剂为无刻痕、蓝色、圆形、浅凸形，一面有"OTSUKA"和"30"的浮雕。

用法用量

托伐普坦通常的起始剂量为15mg，每天一次，不考虑饮食。至少24小时后根据需要，将剂量增加到每天30mg一次，最大剂量为每天60mg一次，以达到理想的血清钠水平。使用托伐普坦不要超过30天，以最大限度地降低肝损伤风险；在起始和滴定期间，经常监测血清电解质和血容量的变化。在治疗的前24小时避免限制液体。应告知接受托伐普坦治疗的患者，他们可以继续摄入液体以应对口渴；停用托伐普坦后，应建议患者恢复液体限制，并监测血清钠和血容量的变化。

不良反应

口渴、口干、虚弱、便秘、尿频或多尿和高血糖症(安慰剂≥5%)。

注意事项

过快纠正血清钠可导致严重的神经系统后遗症，因此在使用托伐普坦时需要注意；同时使用托伐普坦的患者可能会出现肝损伤和脱水等症状，还可能会导致低血容量等...【详情】

特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用托伐普坦可能会对胎儿造成伤害，建议在医生指导下进行使用。

【哺乳期女性】由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，包括电解质异常(如高钠血症)、低血压和母乳喂养婴儿的容量减少，建议妇女在使用托伐普坦治疗期间不要母乳喂养。

【儿童患者】托伐普坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。年龄增加对托伐普坦血浆浓度没有影响。

【肝功能损害患者】中度和重度肝功能损害不会对托伐普坦的暴露产生临床相关程度的影响。有潜在肝病的患者避免使用托伐普坦。

【肾功能损害患者】不需要根据肾功能调整剂量。由于药物对血清钠水平的影响可能在肾功能水平非常低下消失，因此不建议对CrCl<10ml/min的患者使用。对无尿的患者没有益处。

禁忌症

托伐普坦在下列情况下禁用：

(1)在FDA批准的REMS之外的常染色体显性多囊肾病(ADPKD)患者。

(2)无法感知口渴或对口渴做出反应。

(3)低血容量性低钠血症。

(4)服用强效CYP3A抑制剂。

(5)无尿症。

(6)对托伐普坦或本品任何成分过敏(如过敏性休克、全身皮疹等。

药物相互作用

不建议与CYP3A抑制剂和诱导剂一起使用；此外血管紧张素受体阻滞剂，血管紧张素转换酶抑制剂和保钾利尿剂可能会导致不良反应增加，因此建议用药时检测血清钾水平；同时不建议与V2-Receptor受体激动剂一起使用。

药物过量

托伐普坦中毒没有特效解药。急性用药过量的体征和症状可预期为过度的药理学作用：血清钠浓度升高、多尿、口渴和脱水/低血容量。对于疑似托伐普坦过量的患者，建议评估生命体征、电解质浓度、心电图和体液状态。继续补充水和电解质，直到脱水消退。透析可能无法有效去除托伐普坦，因为它对人血浆蛋白的高结合亲和力(>98%)。

贮存方法

储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。请放在儿童接触不到的地方。

有效期

24个月

药代动力学

在健康受试者中，在给药后2至4小时观察到托伐普坦的峰值浓度。当剂量大于240mg时，峰值浓度的增加小于剂量的比例。托伐普坦的绝对生物利用度随着剂量的增加而降低。口服剂量为30mg的托伐普坦的绝对生物利用度为56%(范围42-80%)。 90mg托伐普坦与高脂肪膳食(1000卡路里，其中50%来自脂肪)同时服用，峰值浓度加倍，但对托伐普坦的AUC没有影响;托伐普坦可与食物一起或不与食物一起使用。