Rx
仑伐替尼(Lenvatinib)
别称:乐伐替尼
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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仑伐替尼(Lenvatinib)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
仑伐替尼(Lenvatinib)
通用名称
甲磺酸仑伐替尼胶囊、乐卫玛、泽万欣、乐伐替尼、Lenvaxen、Lenvanix
英文名称
Lenvima
其他别称
乐伐替尼
生产厂家
日本卫材
适应症

1.既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。

甲磺酸仑伐替尼关键研究排除了可接受局部治疗的肝细胞癌患者,此类患者尚无可用的研究数据。

2.进展性、局部晚期或转移性放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

适应靶点
FGFR1 + FGFR2 + FGFR3 + FGFR4 + PDGFRα + RET + VEGFR1 + VEGFR2 + VEGFR3 + C-Kit
主要成分
lenvatinib
剂型
胶囊剂
规格
日本卫材(出口印度版):4mg*20粒,10mg*20粒;其他:4mg*30粒,10mg*30粒
适应人群
肝癌和甲状腺癌成人患者
性状

胶囊剂

用法用量

仑伐替尼肝细胞癌患者的推荐剂量:对于体重<60kg的患者,仑伐替尼推荐日剂量为8mg(2粒4mg胶囊),每日一次;对于体重≥60kg的患者,仑伐替尼推荐日剂量为12mg(3粒4mg胶囊),每日一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的...【详情】

不良反应

高血压、腹泻、食欲下降、疲乏、体重减轻等(发生率≥30%)

注意事项

注意高血压、动脉瘤和动脉夹层、蛋白尿、肾衰竭和肾功能不全、心脏功能障碍、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)、肝脏毒性、动脉血栓栓塞、出血、胃肠穿孔和胃肠瘘形成、非胃肠瘘...【详情】

特殊人群用药

【有生殖能力的人群】在大鼠、犬和猴中观察到睾丸和卵巢毒性,在有生育能力的男性和女性中可能会损害生育力。在仑伐替尼治疗期间以及治疗结束后至少一个月内,有生育能力的女性应避免妊娠并采取高效避孕措施。目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性,因此使用口服激素类避孕药的女性应增加屏障避孕法。

【孕妇】妊娠期间不应使用仑伐替尼,除非明确必要并且认真考虑了母亲的需求和对胎儿的风险。

【哺乳期妇女】仑伐替尼是否分泌至人乳中尚未知。仑伐替尼及其代谢产物可分泌至大鼠乳汁中,由于无法排除对新生儿或婴儿的风险,因此,哺乳期间禁用仑伐替尼,并且在停药一周以后再开始哺乳。

【儿童用药】目前尚无甲磺酸仑伐替尼用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据,不建议服用仑伐替尼。

【老年用药】无需根据年龄调整起始剂量。关于年龄≥75岁患者的研究数据有限,且老年患者自身情况特殊,建议在医生的指导下用药。

禁忌症

1.对仑伐替尼任何成分过敏者。

2.哺乳期妇女。

药物相互作用

用药过程中,需要注意其他药品对仑伐替尼的影响(如化疗药物)、仑伐替尼对其他药品的影响以及仑伐替尼对口服避孕药的影响。

药物过量
(1)临床研究中使用的仑伐替尼最高剂量为每日32mg和40mg。在临床试验中还发生了意外用药错误,导致40至48mg单次给药。在这些剂量下最常观察到的药物不良反应为高血压、恶心、腹泻、疲乏、口腔炎、蛋白尿、头痛和掌跖红肿综合征加重。还有单次给予6至10倍推荐日剂量的仑伐替尼用药过量的报道,这些病例的不良反应与仑伐替尼已知的安全性特征一致(即肾衰竭和心力衰竭)。 (2)对于仑伐替尼用药过量,无特效解毒剂。在怀疑用药过量的情况下,应停用仑伐替尼,并按需给予适当的支持疗法。
贮存方法
不超过30℃保存。
有效期
24个月
药代动力学
口服给药后,仑伐替尼被快速吸收,通常在给药后1至4小时观察到tmax。食物不影响吸收程度,但可减缓吸收速度。当与食物同服时,健康受试者的血浆浓度达峰时间延迟2小时。尚未确定人体中的绝对生物利用度;然而,物料平衡研究数据表明其大约为85%。仑伐替尼在犬(70.4%)和猴(78.4%)中表现出良好的经口给药生物利用度。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092

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