比克替拉韦/来那卡帕韦片为HIV-1完整治疗方案,使用时须明确禁忌药物,并根据特殊人群情况个体化评估。
(1)多非利特:合用可致其血药浓度升高,引发严重或致命性事件。
(2)强CYP3A诱导剂:合用可致比克替拉韦和来那卡帕韦浓度下降,导致疗效丧失和耐药。
(3)圣约翰草:诱导代谢,降低本品浓度,禁止合用。
(4)利福平:强诱导剂,禁忌合用。
(5)卡马西平、苯妥英:禁忌合用。
(1)其他抗逆转录病毒药物:本品为完整方案,不建议联用其他抗HIV药物。
(2)中度CYP3A诱导剂:可能降低疗效。
(3)联合P-gp、UGT1A1及强CYP3A抑制剂:可能显著升高药物浓度。
(4)奥卡西平、苯巴比妥:不推荐合用。
(5)利福布汀、利福喷丁:不推荐合用。
(6)他达拉非(用于肺动脉高压):不推荐合用。
(7)麦角衍生物:不推荐合用。
(1)地高辛:需监测血药浓度。
(2)咪达唑仑、三唑仑:需谨慎使用。
(3)直接口服抗凝药:参照其说明书调整。
(4)洛伐他汀、辛伐他汀:从最低剂量开始并监测。
(5)芬太尼、羟考酮:需密切监测呼吸抑制等反应。
(6)曲马多:可能需要减量。
(7)丁丙诺啡、美沙酮:需滴定剂量并监测。
(8)纳洛昔戈:避免合用;不可避免时减量并监测。
(1)比克替拉韦在妊娠期暴露量降低,需密切监测病毒载量。
(2)现有数据未确立与重大出生缺陷或流产的药物相关风险。
(3)动物研究中未见明显不良发育影响。
(1)比克替拉韦和来那卡帕韦均可进入母乳。
(2)母乳喂养的潜在风险包括:HIV-1传播给未感染婴儿、婴儿产生病毒耐药、婴儿出现类似成人的不良反应。
(3)是否哺乳应咨询医生,权衡利弊后决定。
(1)含铝/镁抗酸剂:无论是否进食,本品需在抗酸剂前至少2小时或后6小时服用。
(2)含钙/铁补充剂:需与食物同服;空腹时需间隔至少2小时或6小时。
(1)18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。
(2)不推荐用于儿童。
(1)65岁及以上患者无需调整剂量。
(2)临床研究未显示与年轻患者的总体差异,但部分老年人可能更敏感。
(1)轻至重度损害无需调整剂量。
(2)终末期肾病尚未研究,透析无法显著清除药物。
(1)轻至中度损害无需调整剂量。
(2)重度损害尚未研究,需谨慎使用。
(1)本品对乙肝病毒无活性。
(2)合并乙肝患者换用本品后,需密切监测肝功能,必要时加用抗乙肝治疗。
(1)尚无过量数据,如发生应监测毒性并给予支持治疗。
(2)因药物与血浆蛋白高度结合,透析难以显著清除。
用于成人HIV-1感染者的治疗;适用对象为已达到病毒学抑制状态(HIV-1RNA<50拷贝/mL)、接受稳定抗反转录病毒方案治疗,且对比克替拉韦/来那卡帕韦片两种组分不存在已知或可疑耐药,需要替换现有抗反转录病毒方案的成年HIV-1感染者。比克替拉韦/来那卡帕韦片不可用于初治未抑制病毒的HIV-1患者。