来那卡帕韦为注射剂与口服片剂的联合方案,需严格遵循下述给药时间与方案。
来那卡帕韦具有独特的启动给药方案,旨在快速建立保护性药物浓度。具体步骤如下:
第1日:由医疗专业人员于腹部(或大腿作为替代部位)进行2次皮下注射,每次1.5mL,总剂量为927mg。同时,口服2片300mg片剂,共计600mg。
第2日:口服2片300mg片剂,共计600mg。
启动给药方案必须完整执行,来那卡帕韦的疗效仅在该方案下得到验证。
完成启动给药后,进入维持给药阶段。需每6个月(即26周,可提前或延后不超过2周)由医疗专业人员给予一次维持剂量,即2次皮下注射,每次1.5mL,总剂量为927mg。
漏服口服启动剂量:若漏服第2日的口服剂量,应尽快补服。但严禁将第1日和第2日的口服剂量在同一天内服用。
预期注射延迟:若预定的6个月注射可能延迟超过2周,可临时采用口服方案进行过渡,口服剂量为每周一次,每次300mg。此口服方案最多可使用6个月,直至可恢复注射给药。恢复注射给药的时间应在最后一次口服剂量后的7天内。
漏注注射剂量:若距上次注射已超过28周,且期间未服用口服片剂进行过渡,则需重新启动完整的“启动给药方案”,之后再继续执行每6个月一次的维持注射方案。强烈建议遵守注射时间表。
当使用来那卡帕韦的个体开始接受强效或中效CYP3A诱导剂治疗时,需补充给药以维持有效暴露量。
强效CYP3A诱导剂:应在开始使用诱导剂当天(该日期必须在来那卡帕韦首次给药后至少2天),给予补充剂量(927mg皮下注射+600mg口服)。次日再给予一次补充口服剂量(600mg)。若诱导剂治疗持续超过6个月,则需每6个月重复上述补充给药步骤。
中效CYP3A诱导剂:应在开始使用诱导剂当天,给予补充剂量(463.5mg皮下注射,即1次1.5mL注射)。若诱导剂治疗持续超过6个月,则需每6个月重复补充给药。
适用于体重至少35kg的成人及青少年,作为暴露前预防(PrEP)措施,降低经由性行为途径感染人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的风险。使用者必须在开始用药前及后续每次注射前确认HIV-1检测结果为阴性。