地西他滨和西屈嘧啶组合片(INQOVI)概述、作用机制与漏服处理

发布日期:2026-06-03 17:28:01
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地西他滨和西屈嘧啶组合片是一种口服复方抗癌药,由地西他滨和西屈嘧啶组成,用于治疗特定血液系统恶性肿瘤。

一、地西他滨和西屈嘧啶组合片是什么药

1、药物成分与剂型

(1)地西他滨和西屈嘧啶组合片每片含地西他滨35mg和西屈嘧啶100mg。

(2)地西他滨是一种核苷代谢抑制剂,西屈嘧啶是一种胞苷脱氨酶抑制剂。

2、适应疾病

(1)本品用于治疗成人骨髓增生异常综合征,包括难治性贫血、伴环状铁粒幼细胞的难治性贫血、伴原始细胞增多的难治性贫血,以及慢性粒单核细胞白血病。

(2)同时联合维奈克拉用于治疗新诊断的急性髓系白血病,适用人群为75岁及以上或无法耐受强诱导化疗者。

3、药物性质

(1)地西他滨和西屈嘧啶组合片属于危险药物,需按特殊操作规程处理和处置。

(2)不可在一个治疗周期内用本品替代静脉用地的西他滨产品。

二、作用机制和药物相互作用

1、作用机制

(1)地西他滨经磷酸化后掺入DNA,抑制DNA甲基转移酶,导致DNA低甲基化,从而恢复调控细胞分化和增殖的关键基因的正常功能,诱导癌细胞分化或凋亡。

(2)在快速分裂的细胞中,地西他滨还可与DNA甲基转移酶形成共价加合物,产生细胞毒性。

(3)非增殖细胞对地西他滨相对不敏感。

(4)西屈嘧啶的作用是抑制胞苷脱氨酶。

(5)该酶在胃肠道和肝脏中含量丰富,可降解地西他滨,限制其口服生物利用度。

(6)西屈嘧啶与地西他滨联用,可显著提高地西他滨的全身暴露量。

2、药物相互作用

(1)避免与经胞苷脱氨酶代谢的药物合用。

(2)西屈嘧啶抑制该酶后,合用药物的全身暴露量可能增加,毒性风险上升。

3、食物对吸收的影响

高脂餐食会显著降低药物吸收,因此必须空腹服药。

三、漏服与多服的处理方法

1、漏服处理

(1)每日在固定时间服药1次,连续5天。

(2)如果发现漏服的时间距离常规服药时间在12小时以内,应尽快补服,然后按原计划继续服药。

(3)同时,为完成该周期5次服药,需将服药周期相应延长1天。

(4)如果漏服已超过12小时,则不应补服,按原计划在第二天常规时间服下一次即可。

2、呕吐后处理

(1)服药后如发生呕吐,不应再补服额外剂量。

(2)只需按原计划在下一个常规服药时间服用下一次剂量即可。

(3)医生可能会在每次服药前给予止吐药物,以减轻恶心呕吐。

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2022年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=212576
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地西他滨和西屈嘧啶组合片(INQOVI)
地西他滨和西屈嘧啶组合片(INQOVI)

地西他滨和西屈嘧啶组合片适用于治疗成人骨髓增生异常综合征(MDS)患者,包括:既往接受过或未接受过治疗的denovo或继发性MDS,符合FAB分型的难治性贫血(RA)、环形铁粒幼细胞性难治性贫血(RARS)、原始细胞增多性难治性贫血(RAEB)及慢性粒单核细胞白血病(CMML);国际预后评分系统(IPSS)中危-1、中危-2和高危组患者。

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